太阳城集团

  • / 6
  • 下载费用:30 金币  

盐酸小檗碱微囊及其制备方法.pdf

关 键 词:
盐酸 小檗碱微囊 及其 制备 方法
  专利查询网所有资源均是用户自行上传分享,仅供网友学习交流,未经上传用户书面授权,请勿作他用。
摘要
申请专利号:

太阳城集团CN200410013288.2

申请日:

20040614

公开号:

CN1582926A

公开日:

20050223

当前法律状态:

有效性:

有效

法律详情:
IPC分类号: A61K31/4375,A61K9/50,A61P31/04,A61P1/04 主分类号: A61K31/4375,A61K9/50,A61P31/04,A61P1/04
申请人: 湖北丽益医药科技有限公司
发明人: 吴海燕,刘洁,王阿强,周利娟,谷亦平
地址: 430061湖北省武汉市武昌区三道街12号
优先权: CN200410013288A
专利代理机构: 武汉天力专利事务所 代理人: 程祥;冯卫平
PDF完整版下载: PDF下载
法律状态
申请(专利)号:

CN200410013288.2

授权太阳城集团号:

法律状态太阳城集团日:

法律状态类型:

摘要

本发明涉及盐酸小檗碱微囊,含有14~77wt%的盐酸小檗碱、23~86wt%的丙烯酸树脂IV号或丙烯酸树脂E100。其制法为,先将丙烯酸树脂溶于丙酮中,浓度为6~20wt%,再加入盐酸小檗碱和抗粘剂制成均匀分散混悬液后控制液温在5℃~15℃;搅拌下,将混悬液加入液体石蜡中,升温至30℃~40℃蒸去丙酮,分离物用正己烷洗涤,干燥即得所需盐酸小檗碱微囊。本发明制备的微囊溶于酸性溶液,而在水溶液中几乎不溶出药物,遮盖了药物的苦味。用本发明制备的微囊可进一步开发盐酸小檗碱颗粒剂、混悬剂等适宜儿童和吞咽困难患者的制剂品种。

权利要求书

太阳城集团1.盐酸小檗碱微囊,其特征是:含有13~77wt%的盐酸小檗碱、22~86wt%的丙烯酸树脂IV号或丙烯酸树脂E100、1~6wt%的抗粘剂。2.根据权利要求1所述的盐酸小檗碱微囊,其特征是:抗粘剂为滑石粉、硅胶或硬脂酸盐。3.根据权利要求1或2所述的盐酸小檗碱微囊,其特征是:盐酸小檗碱粒径≤75微米。4.根据权利要求1或2所述的盐酸小檗碱微囊,其特征是:盐酸小檗碱粒径≤25微米。5.权利要求1所述的盐酸小檗碱微囊的制备方法,先将丙烯酸树脂IV号或丙烯酸树脂E100溶解于丙酮中,制备浓度为6~20wt%的丙烯酸树脂的丙酮溶液,再将盐酸小檗碱分散在该溶液中,加入2~6wt%的抗粘剂制成均匀分散混悬液后控制液温在5~15℃;搅拌下,在5~15℃、8~15倍丙酮体积用量的液体石蜡中加入上述混悬液,加毕,升温至30~40℃,蒸发除去丙酮,分离物用正己烷洗涤,干燥即得所需盐酸小檗碱微囊。6.权利要求1所述的盐酸小檗碱微囊的制备方法,先将丙烯酸树脂IV号或丙烯酸树脂E100溶解于乙醇中,制备浓度为1~10wt%的丙烯酸树脂的乙醇溶液,在该溶液中加入盐酸小檗碱和1~2wt%的抗粘剂;再将得到的混合物用气流雾化干燥,使乙醇挥发即得所需盐酸小檗碱微囊。7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征是:喷雾干燥条件为,进口温度100~160℃、出口温度65~95℃、流速5~20毫升/分钟、喷头压力0.2~0.6公斤/厘米。

说明书



技术领域

本发明涉及盐酸小檗碱微囊及其制备方法。

背景技术

盐酸小檗碱是由黄柏、黄连、三棵针等植物中提取、也可人工合成的生物碱。它是广谱 抗菌素,但对一般细菌只有微弱的抑制作用,对痢疾杆菌、大肠杆菌则效果显著,对幽门螺 旋杆菌、弯曲菌也有一定的抑制作用,能使胃炎、胃及十二指肠溃疡减轻。盐酸小檗碱能使 菌体表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上引起感染,从而起到治疗作用。盐 酸小檗碱口服不良反应较少,临床应用较广泛。但其味极苦,一般采用将其片剂包衣,或将 药物装入胶囊等方法遮蔽苦味,但采用这些方法制备的盐酸小檗碱制剂均不适合儿童和吞咽 困难患者服药。而且盐酸小檗碱水溶性差,口服生物利用度较低,影响了其疗效的进一步发 挥。

发明内容

太阳城集团本发明就是针对上述问题提供一种盐酸小檗碱微囊及其制备方法,所得盐酸小檗碱微囊 吞咽容易、无苦味,而且由于微囊细小,可扩大药物同胃肠道的接触面积,提高疗效;提供 的方法工艺简单,适合于规模化生产。

太阳城集团本发明提供的技术方案是:盐酸小檗碱微囊,含有13~77wt%的盐酸小檗碱、22~86wt% 的丙烯酸树脂口号或丙烯酸树脂E100、1~6wt%的抗粘剂。

上述丙烯酸树脂IV号(国产)与丙烯酸树脂E100(即Eudragit E100,进口)为同一产品,是 甲基丙烯酸酯和二甲胺基乙酯的共聚体,平均分子量约为150000,一般在pH1.2~5.0溶解, pH5.0~8.0溶胀,故在胃液中溶解,在水或碱性溶液中不溶。

所含盐酸小檗碱粒径≤75微米。

太阳城集团所含盐酸小檗碱粒径≤25微米。

本发明提供了上述盐酸小檗碱微囊的制备方法,先将丙烯酸树脂IV号或丙烯酸树脂E100 溶解于丙酮中,制备浓度为6~20wt%的丙烯酸树脂的丙酮溶液,再将盐酸小檗碱分散在该 溶液中,加入2~6wt%的抗粘剂制成均匀分散混悬液后控制液温在5~15℃;搅拌下,在5~ 15℃、8~15倍丙酮体积用量的液体石蜡中加入上述混悬液,加毕,逐渐升温至30~40℃, 蒸发除去丙酮,分离物用正己烷洗涤,干燥即得所需盐酸小檗碱微囊。

上述抗粘剂为滑石粉、硅胶或硬脂酸盐。

上述盐酸小檗碱微囊也可按下法制备:先将丙烯酸树脂IV号或丙烯酸树脂E100溶解于 乙醇中,制备浓度为1~10wt%的丙烯酸树脂的乙醇溶液,在该溶液中加入盐酸小檗碱和1~ 2wt%的抗粘剂;再将得到的混合物用气流雾化干燥,使乙醇挥发即得所需盐酸小檗碱微囊。

上述抗粘剂为滑石粉、硅胶或硬脂酸盐。

上述喷雾干燥条件为,进口温度100-160℃,出口温度65-95℃,流速5-20毫升/分,喷 头压力0.2-0.6公斤/厘米2。

太阳城集团本发明采用溶于酸性溶液,不溶于中性或碱性溶液的丙烯酸树脂作为微囊囊材,故制备 的微囊在水溶液中几乎不溶出药物,且盐酸小檗碱微囊细小,便于患者吞服。用本发明制备 的微囊可进一步开发盐酸小檗碱颗粒剂、混悬剂等适宜儿童和吞咽困难患者的制剂品种。

附图说明

附图为本发明制得的盐酸小檗碱微囊在不同pH条件下的溶出曲线图。

具体实施方式

实施例1:1.2克丙烯酸树脂E100溶解在20毫升丙酮中,加入3.8克粒径≤75微米的盐 酸小檗碱,搅拌成均匀分散混悬液后控制液温在5~15℃;搅拌下,在5~15℃、160毫升液 体石蜡中加入上述混悬液,加毕,升温至30-40℃,蒸发除去丙酮,分离的微囊用正己烷分 次洗涤,干燥即得所需盐酸小檗碱微囊。遮味效果:没有检测到盐酸小檗碱的味道。

实施例2:2.0克丙烯酸树脂E100溶解在20毫升丙酮中,加入3.0克粒径≤25微米的盐 酸小檗碱和0.15克硅胶,搅拌成均匀分散混悬液后控制液温在5~15℃;搅拌下,在5~15 ℃、180毫升液体石蜡中加入上述混悬液,加毕,升温至30-40℃,蒸发除去丙酮,分离的微 囊用正己烷分次洗涤,干燥即得所需盐酸小檗碱微囊。遮味效果:没有检测到盐酸小檗碱的 味道。

实施例3:2.5克丙烯酸树脂IV号溶解在20毫升丙酮中,加入2.5克粒径≤25微米的盐 酸小檗碱和0.20克硬脂酸镁,搅拌成均匀分散混悬液后控制液温在5~15℃;搅拌下,在5~ 15℃、200毫升液体石蜡中加入上述混悬液,加毕,升温至30-40℃,蒸发除去丙酮,分离的 微囊用正己烷分次洗涤,干燥即得所需盐酸小檗碱微囊。遮味效果:没有检测到盐酸小檗碱 的味道。

太阳城集团实施例4:4.0克丙烯酸树脂E100溶解在20毫升丙酮中,加入1.0克粒径≤75微米的盐 酸小檗碱和0.25克硬脂酸镁,搅拌成均匀分散混悬液后控制液温在5~15℃;搅拌下,在5~ 15℃、250毫升液体石蜡中加入上述混悬液,加毕,升温至30-40℃,蒸发除去丙酮,分离的 微囊用正己烷分次洗涤,干燥即得所需盐酸小檗碱微囊。遮味效果:没有检测到盐酸小檗碱 的味道。

实施例5:4.0克丙烯酸树脂E100溶解在20毫升丙酮中,加入1.0克粒径≤75微米的盐 酸小檗碱和0.25克硬脂酸镁,搅拌成均匀分散混悬液后控制液温在5~15℃;搅拌下,在5~ 15℃、250毫升液体石蜡中加入上述混悬液,加毕,升温至30-40℃,蒸发除去丙酮,分离的 微囊用正己烷分次洗涤,干燥即得所需盐酸小檗碱微囊。遮味效果:没有检测到盐酸小檗碱 的味道。

太阳城集团实施例6:4.3克丙烯酸树脂IV号溶解在20毫升丙酮中,加入0.7克粒径≤25微米的盐 酸小檗碱和0.30克滑石粉,搅拌成均匀分散混悬液后控制液温在5~15℃;搅拌下,在5~ 15℃、300毫升液体石蜡中加入上述混悬液,加毕,升温至30-40℃,蒸发除去丙酮,分离的 微囊用正己烷分次洗涤,干燥即得所需盐酸小檗碱微囊。遮味效果:没有检测到盐酸小檗碱 的味道。

实施例7:先将丙烯酸树脂IV号溶解于无水乙醇中配制成1wt%的溶液,按盐酸小檗碱∶ 丙烯酸树脂=1∶1质量比加入粒径≤25微米的盐酸小檗碱,并加入1wt%的滑石粉成混悬液; 在进口温度100℃,出口温度65℃,流速5毫升/分,喷头压力0.2公斤/厘米2条件下喷雾干 燥即得所需盐酸小檗碱微囊。遮味效果:没有检测到盐酸小檗碱的味道。

实施例8:先将丙烯酸树脂IV号溶解于无水乙醇中配制成5wt%的溶液,按盐酸小檗碱∶ 丙烯酸树脂=1∶4质量比加入粒径≤75微米的盐酸小檗碱,并加入1.5wt%的硬脂酸镁成混悬 液;在进口温度130℃,出口温度80℃,流速10毫升/分,喷头压力0.4公斤/厘米2条件下 喷雾干燥即得所需盐酸小檗碱微囊。遮味效果:没有检测到盐酸小檗碱的味道。

实施例9:先将丙烯酸树脂E100溶解于无水乙醇中配制成10wt%的溶液,按盐酸小檗 碱∶丙烯酸树脂=1∶6质量比加入盐酸小檗碱,并加入2wt%的硅胶成混悬液;在进口温度160 ℃,出口温度95℃,流速20毫升/分,喷头压力0.6公斤/厘米2条件下喷雾干燥即得所需盐 酸小檗碱微囊。遮味效果:没有检测到盐酸小檗碱的味道。

太阳城集团我们将各实施例所得盐酸小檗碱微囊在不同pH条件下进行了溶出度试验。结果表明, 盐酸小檗碱微囊在pH1.0、2.0条件下10分钟溶出达80%以上,在pH3.0条件下20分钟溶 出近70%,在水中60分钟溶出则低于10%,参见附图。结果表明,盐酸小檗碱微囊在水中 溶出极少,但在胃中能快速溶出。

太阳城集团本文
本文标题:盐酸小檗碱微囊及其制备方法.pdf
链接地址:http://zh228.com/p-6767179.html
太阳城集团我们 - 网站声明 - 网站地图 - 资源地图 - 友情链接 - - 联系我们

copyright@ 2017-2018 zhuanlichaxun.net网站版权所有
经营许可证编号:粤ICP备17046363号-1 
 


收起
展开
葡京赌场|welcome document.write ('');