太阳城集团

  • / 8
  • 下载费用:30 金币  

一种治疗癌症的中药制剂及其制备方法.pdf

关 键 词:
一种 治疗 癌症 中药 制剂 及其 制备 方法
  专利查询网所有资源均是用户自行上传分享,仅供网友学习交流,未经上传用户书面授权,请勿作他用。
摘要
申请专利号:

CN200410013488.8

申请日:

20040719

公开号:

CN1596936A

公开日:

20050323

当前法律状态:

有效性:

失效

法律详情:
IPC分类号: A61K35/78,A61K9/14,A61K9/48,A61P35/00 主分类号: A61K35/78,A61K9/14,A61K9/48,A61P35/00
申请人: 邢乐道
发明人: 邢乐道,黄硕彦
地址: 438800湖北省团风县人民医院药科楼
优先权: CN200410013488A
专利代理机构: 武汉开元专利代理有限责任公司 代理人: 朱盛华
PDF完整版下载: PDF下载
法律状态
申请(专利)号:

CN200410013488.8

授权太阳城集团号:

法律状态太阳城集团日:

法律状态类型:

摘要

太阳城集团一种治疗癌症的中药制剂及其制备方法,涉及一种治疗癌症,包括脑癌,胰腺癌等的中药制剂及其制备方法。中药制剂由番荔枝总内酯、白蚤休提取物、石见穿提取物、白花蛇舌草提取物、半枝莲提取物、商陆提取物、冬凌草提取物、虎杖提取物、仙鹤草提取物、蓖麻子、桃仁提取物、姜黄提取物等经粉碎,用二氧化碳作溶剂低温萃取,回收、浓缩、分离出有效成分,混合,经二氧化碳喷粉造粒,包埋得产品。本发明通过现代科学工艺将天然药物番荔枝总内酯与中药、中药提取物相结合,运用了纳米包埋技术,提高了疗效。本药能取代化疗药物,能使恶性肿瘤瘤体缩小或消失,防止肿瘤的复发和转移,能镇痛、毒副作用小,能延长癌症患者的生存期。

权利要求书

1、一种治疗癌症的中药制剂,其特征在于由重量配比如下的成分配制而成,番荔枝总内酯    100~190mg    白蚤休提取物        10~50g石见穿提取物    100~190g     白花蛇舌草提取物    100~190g半枝莲提取物    100~190g     商陆提取物          10~90g杏仁提取物      10~50g       冬凌草提取物        100~190g虎杖提取物      100~190g     仙鹤草提取物        10~90g蓖麻子          10~50粒      桃仁提取物          10~50g姜黄提取物      10~50g。2、根据权利要求1所述的治疗癌症的中药制剂,其特征在于萃取物的粒径45~85纳米,药物有针剂、口服肠溶胶囊。3、根据权利要求1所述的治疗癌症的中药制剂,其特征在于番荔枝总内酯包括从番荔枝总内酯中分离出的单体化合物、混合物或含有该化合物的植物提取物和有效部位及复方制剂药。4、权利要求1所述的一种治疗癌症的中药制剂的制备方法,其特征在于将100~190mg番荔枝总内酯、10~50g白蚤休提取物、100~190g石见穿提取物、100~190g白花蛇舌草提取物、100~190g半枝莲提取物、10~90g商陆提取物、10~50g杏仁提取物、100~190g、冬凌草提取物、100~190g虎杖提取物、10~90g仙鹤草提取物、10~50粒蓖麻子、10~50g桃仁提取物、10~50g姜黄提取物粉碎至10~50目,用二氧化碳作溶剂,投料到二氧化碳萃取釜中进行低温萃取,通过温度31.2℃,压力7.32MPa,临界比容95.5cm/mol,依次萃取,经回收、浓缩、分离出有效成分,经二氧化碳喷粉造粒,得纳米萃取物,萃取物、卵磷脂以10∶1进行包埋得产品。5、根据权利要求4所述的治疗癌症的中药制剂的制备方法,其特征在于取45~85纳米萃取物20mg,加双重蒸馏水20ml,在无菌室内制成每支规格为2ml、供静脉输注用的针剂。6、根据权利要求4所述的治疗癌症的中药制剂的制备方法,其特征在于取45~85纳米萃取物0.33g分装在2号肠溶型胶囊内,制成口服肠溶胶囊。

说明书



技术领域  本发明涉及一种治疗癌症,包括脑癌,胰腺癌等癌症的中药制剂及其 制备方法。

背景技术  自1982年ShivananD.JoLad等在番荔枝科植物中发现第一个番荔 枝内酯化合物以来,至今已有约300个化合物被发现,这些化合物具有一个、二个或 三个四氢呋喃环和一个饱和的或不饱和的五元内酯环,并表现对棉蚜虫、蚊幼虫、线 虫等害虫有杀虫活性。对9PS淋巴白血病,9KB鼻咽癌,A549肺癌,MCF-7乳腺癌, AF29结肠癌,L-1210白血病等有很强的抑制活性。有几个番荔枝内酯Acetogenin 类化合物,体内试验活性比紫杉醇强40-300倍,如布拉他辛(Bullatacin)对9KB 鼻咽癌活性ED50/10-15μg/ml,远较美登素和紫杉醇强。因此,对番荔枝科植物中活 性成分的研究已成为国际上植物化学研究的一个热点。

国内在番荔枝总内酯的研究方面,有以番荔枝总内酯作药物原料,有以番荔枝内 酯类化合物为有效成分的抗肿瘤有效部位药。如《番荔枝内酯抗癌有效部位药及其制 备方法》(专利申请号01107594.5),是以番荔枝种子为原料,首先用有机溶剂提取 制备番荔枝总内酯,然后番荔枝总内酯经硅胶柱层析,石油醚—丙酮洗脱精制处理后, 制备得阿诺宁-1和阿诺宁-2总含量为质量分数50%~70%的抗癌药,并以脂 肪乳作为剂型。《一种治疗癌症的药物》(专利申请号0110828.5),它是光叶番荔枝的 根皮或树皮、或枝叶、或种子、或者它们的混合物的乙醇提取物。《抗肿瘤药和杀虫 剂总番荔素及其制造方法》(专利申请号98101363),它是用有机溶剂从番荔枝种子 提取总的有效成分总番荔素;用光电比色法测定制品中的总番荔素含量,用高效液相 色谱法测定总番荔素中四个主要有效成分的含量;通过体外肿瘤细胞培养和体内抑瘤 动物实验,测定制品的抗肿瘤活性。

上述国内、外这些对番荔枝内酯类化合物的研究与应用都有一个共同点,都是 在番荔枝内酯类化合物或者是在单体化合物或者是在番荔枝内酯抗艾滋病、抗肿瘤 有效部位药这一领域内进行研究、探索、开发、应用。至今尚未见有应用番荔枝总 内酯与中药组合成复方制剂治疗艾滋病、癌症方面的报道。

发明内容  本发明的目的旨在提供能取代化疗药物,能使恶性肿瘤瘤体缩小或消 失,防止肿瘤的复发和转移,毒副作用小、疗效高的一种治疗癌症的中药制剂及其制 备方法。

本发明的目的的实现方式为,由重量配比如下的成分配制而成,

番荔枝总内酯    100~190mg    白蚤休提取物        10~50g

石见穿提取物    100~190g     白花蛇舌草提取物    100~190g

半枝莲提取物    100~190g     商陆提取物          10~90g

杏仁提取物      10~50g       冬凌草提取物        100~190g

虎杖提取物      100~190g     仙鹤草提取物        10~90g

蓖麻子          10~50粒      桃仁提取物          10~50g

太阳城集团姜黄提取物      10~50g。

太阳城集团萃取物的粒径45~85纳米,药物有针剂、口服肠溶胶囊。

太阳城集团一种治疗癌症的中药制剂的制备方法,将100~190mg番荔枝总内酯、10~50g白 蚤休提取物、100~190g石见穿提取物、100~190g白花蛇舌草提取物、100~190g半枝 莲提取物、10~90g商陆提取物、10~50g杏仁提取物、100~190g、冬凌草提取物、100 ~190g虎杖提取物、10~90g仙鹤草提取物、10~50粒蓖麻子、10~50g桃仁提取物、10~50 g姜黄提取物粉碎至10~50目,用二氧化碳作溶剂,投料到二氧化碳萃取釜中进行低 温萃取,通过温度31.2℃,压力7.32MPa,临界比容95.5cm3/mol,依次萃取,经回收、 浓缩、分离出有效成分,经二氧化碳喷粉造粒,得纳米萃取物,萃取物、卵磷脂以10∶1 进行包埋得产品。

太阳城集团本发明主要采用天然药物番荔枝总内酯为君药,番荔枝内酯类化合物被认为是21 世纪的抗癌明星。作用靶点是线粒体NADH氧化还原酶,通过抑制ATP的产生而发挥其 抗肿瘤作用。中药杏仁、桃仁、石见穿、仙鹤草活血化瘀,有稳定而显著的抗癌作用, 此四味药为臣;半枝莲、白花蛇舌草、白蚤休、冬凌草清热解毒,消肿止痛,此四味 药为佐;商陆提取物含商陆多糖、商陆皂苷,能诱生γ-干扰素、白细胞介素-2淋巴 毒素,对人体肺癌细胞株、人T淋巴细胞白血病细胞株、人宫颈癌细胞株、人肝癌细 胞株等均有毒作用;蓖麻子含蓖麻毒蛋白,可强烈抑制各种癌细胞的蛋白质合成,强 效抗癌;虎杖提取物含白黎芦醇,是理想的抗癌物质;姜黄含姜黄素,亦具有抗癌作 用,此四味药为使,上述十三味药君臣佐使巧妙配合,宏观全面,微观对症,共奏抗 癌消瘤之功。

本发明利用中药与天然药物结合所组成复合成分的相加效应,其作用机制是多环 节、多途径、多靶点作用于人体,与微管结合,形成无功能的微管束,打乱微管在癌 细胞内的有序排列,抑制癌细胞的有丝分裂,抑制线粒体NADH还原酶或NADH氧化 酶,使ATP减少,导致ATP耗竭,使癌细胞发生“饥饿性死亡”,从而有效地防治 肿瘤。

太阳城集团本发明与现有技术相比,具有如下优点:

1、在治疗中、晚期脑癌、胰腺癌等癌症过程中,无任何不良反应,患者可连续、 长期用药而不至于产生骨髓抑制、粒细胞减少、肝和肾等脏器损害的毒副作用;

2、不会引起患者呕吐、恶心、腹痛、腹泻、食欲不振、尿血等现象;

太阳城集团3、制备方法与有机溶剂法相比,具有提取效率高、无溶剂残留、活性成分和热不 稳定成分不易被分解破坏等优点;

4、用药方便、经济,仅相当于化疗方案如紫杉醇—顺铂方案药物费用的30%;

5、复方制剂达到纳米级,能产生磁性,其靶向作用强,有效成分能快速强攻直达 病所(局部病灶)。

具体实施方式本发明复方药物由番荔枝总内酯、白蚤休提取物、石见穿提取物、 白花蛇舌草提取物、半枝莲提取物、商陆提取物、冬凌草提取物、虎杖提取物、仙鹤 草提取物、蓖麻子、桃仁提取物、姜黄提取物等经粉碎,用二氧化碳作溶剂低温萃取, 回收、浓缩、分离出有效成分,混合,经二氧化碳喷粉造粒,包埋得产品。药物有针剂、 口服肠溶胶囊。

本发明配方内的中药提取物,均系依照《中国药典》、《制药工艺学》的有关规定, 按常规植物化学成分提取方法分别制成的干浸膏及其它活性成分粗提物。番荔枝总内酯 包括从番荔枝总内酯中分离出的单体化合物、混合物或者是含有该化合物的植物提取物 和有效部位及复方制剂药。

萃取物的粒径45~85纳米,药物有针剂、口服肠溶胶囊。取45~85纳米萃取物 20mg,加双重蒸馏水20ml,在无菌室内制成每支规格为2ml、供静脉输注用的针 剂。取45~85纳米萃取物0.33g分装在2号肠溶型胶囊内,制成口服肠溶胶囊。

太阳城集团应用方法:针剂每次3支,加入到5%葡萄糖溶液250ml中,静脉滴注,每日 一次,30日为一疗程。肠溶胶囊口服每次5粒,每日3次,连服30日为一疗程。 可连续多个疗程用药直到病愈。

下面举出本发明的实施例:

太阳城集团例1、取100mg番荔枝总内酯、10g白蚤休提取物、100g石见穿提取物、100g白 花蛇舌草提取物、100g半枝莲提取物、10g商陆提取物、10g杏仁提取物、100g冬 凌草提取物、100g虎杖提取物、10g仙鹤草提取物、10粒蓖麻子、10g桃仁提取物、 10g姜黄提取物物粉碎至10~50目,用二氧化碳作溶剂,投料到二氧化碳萃取釜中进 行低温萃取,通过温度31.2℃,压力7.32MPa,临界比容95.5cm3/mol,依次萃取,经 回收、浓缩、分离出高纯度有效成分,经二氧化碳喷粉造粒,萃取物、卵磷脂以10∶1进 行包埋,形成一种硬壳,它有效保护有效成分不被氧化和挥发。得产品。萃取物的粒径 为45~85纳米。取45~85纳米萃取物20mg,加双重蒸馏水20ml,在无菌室内 制成十只针剂。取45~85纳米萃取物0.33g分装在2号肠溶型胶囊内,制成口服肠 溶胶囊。

太阳城集团例2、取110mg番荔枝总内酯、20g白蚤休提取物、110g石见穿提取物、110g白 花蛇舌草提取物、110g半枝莲提取物、20g商陆提取物、20g杏仁提取物、110g冬凌 草提取物、110g虎杖提取物、20g仙鹤草提取物、20粒蓖麻子、20g桃仁提取物、20g 姜黄提取物按例1的方法制备针剂及口服肠溶胶囊。

例3、取130mg番荔枝总内酯、30g白蚤休提取物、30g石见穿提取物、130g白花 蛇舌草提取物、130g半枝莲提取物、30g商陆提取物、30g杏仁提取物、130g冬凌草 提取物、130g虎杖提取物、30g仙鹤草提取物、30粒蓖麻子、30g桃仁提取物、30g 姜黄提取物按例1的方法制备针剂及口服肠溶胶囊。

例4、取150mg番荔枝总内酯、40g白蚤休提取物、150g石见穿提取物、150g白 花蛇舌草提取物、150g半枝莲提取物、50g商陆提取物、40g杏仁提取物、150g冬凌 草提取物、150g虎杖提取物、50g仙鹤草提取物、40粒蓖麻子、40g桃仁提取物、40g 姜黄提取物按例1的方法制备针剂及口服肠溶胶囊。

例5、取190mg番荔枝总内酯、50g白蚤休提取物、190g石见穿提取物、190g白 花蛇舌草提取物、190g半枝莲提取物、90g商陆提取物、50g杏仁提取物、190g冬凌 草提取物、190g虎杖提取物、90g仙鹤草提取物、50粒蓖麻子、50g桃仁提取物、50g 姜黄提取物按例1的方法制备针剂及口服肠溶胶囊。

湖北省中医药研究所中药新药研究开发中心对本药作了药效学试验,结论如下:复 方药物临床上具有抗肿瘤增强机体免疫力及减轻放疗、化疗的毒副反应等作用。实验证 明口服肠溶胶囊对小鼠移植性肿瘤S180和H22实体瘤的生长均有显著的抑制作用,两批 实验结果基本一致。对腹水瘤动物的生存太阳城集团有显著延长作用,给药组动物的一般状况 如进食量、毛发光泽度、动物的行为状态等均好于对照组。

太阳城集团作了急性毒性试验,结论是,口服肠溶胶囊以68g/kg(此给药量相当于人日用量 20g/65kg的221倍)经小鼠一日二次按最大容量灌胃给药,观察7天,未见明显急性 毒性反应,全部小鼠存活。表明本药急性毒性实验通过,服用安全范围大,正常用量 使用安全。

湖北省团风县人民医院用口服肠溶胶囊治疗晚期恶性肿瘤38例,其中胃癌12例、 肝癌10例、胰腺癌2例、结肠癌3例、肺癌7例、乳腺癌2例、骨肉瘤2例。根据国 际抗癌联盟(UICC)国内习用的方法,38例均为III、IV期患者。服药前后检查肝功能 和肾功能,未发现因服药而引起肝肾功能损害者,未出现其它药物毒副作用。服药后 饮食、体重均有增加。

太阳城集团治疗前后平均外周血象情况分析见表1,

太阳城集团表1 病种   例数     血红蛋白计数(g/L)     白细胞计数(×109/L)   服药前   服药后   服药前   服药后 胃癌     12     72.0     84.9     5.5     8.2 肝癌     10     85.5     97.0     5.3     7.5 胰腺癌     2     75.2     86.1     6.5     7.2 结肠癌     3     74.4     80.2     6.3     7.8 肺癌     7     80.2     92.4     5.4     8.2 乳腺癌     2     85.5     110.5     5.6     7.0 骨肉瘤     2     70.5     76.6     6.6     7.2

太阳城集团从上可见本口服肠溶胶囊对各种肿瘤患者外周血象的保护作用是肯定的。 治疗前后疼痛分级对比检表2,

表2   级别     服药前     服药后     0     0     19     1     8     12     2     20     7     3     10     0     合计     38     38

太阳城集团可见本口服肠溶胶囊有明显镇痛作用。

服药后生存期情况见表3,

太阳城集团表3          生存期(例)     病种   例数   6个月   1年 1年以上     胃癌     12     12     10     8     肝癌     10     10     8     6     胰腺癌     2     2     2     1     结肠癌     3     3     3     2     肺癌     7     7     7     5     乳腺癌     2     2     2     1     骨肉瘤     2     2     1     1

下面举出治疗的典型病例:

病例1:谭某,男,22岁,1999年8月20日在广州某医院做γ刀后,头晕头疼 眼镜发胀,视力模糊,面神经瘫痪,口向左侧歪斜,MKI检查为右小脑半球内手术后 复发,脑腔轻度萎缩,手脚有麻木感,经介绍,服用本口服肠溶胶囊三个月,患者头 痛、头晕等症状消失,视力改善,手脚麻木感减轻,现已恢复正常。

病例2:黄某,男,65岁,1999年6月经湖北省某医院诊断为何杰金氏病,经 治疗3个月后有缓解出院,2002年3月开始服用本口服肠溶胶囊,用药四个月后颈部 四个核桃大之肿块全部消失,食量、体重明显增加,现仍存活如常人。

太阳城集团本文
本文标题:一种治疗癌症的中药制剂及其制备方法.pdf
链接地址:http://zh228.com/p-6766935.html
太阳城集团我们 - 网站声明 - 网站地图 - 资源地图 - 友情链接 - - 联系我们

copyright@ 2017-2018 zhuanlichaxun.net网站版权所有
经营许可证编号:粤ICP备17046363号-1 
 


收起
展开
葡京赌场|welcome document.write ('');