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治疗心脑血管疾病的药物及制备方法.pdf

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治疗 脑血管 疾病 药物 制备 方法
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摘要
申请专利号:

太阳城集团CN200510053312.X

申请日:

20050223

公开号:

CN1682942A

公开日:

20051019

当前法律状态:

有效性:

失效

法律详情:
IPC分类号: A61K35/78,A61P9/10 主分类号: A61K35/78,A61P9/10
申请人: 温先敏
发明人: 温先敏
地址: 650011云南省昆明市盘龙区东风东路14号
优先权: CN200510053312A
专利代理机构: 云南派特律师事务所 代理人: 张怡
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法律状态
申请(专利)号:

太阳城集团CN200510053312.X

授权太阳城集团号:

法律状态太阳城集团日:

法律状态类型:

摘要

太阳城集团本发明涉及一种以天然药物为主要药用成分且具有治疗心脑血管方面疾病的药物及其该种药物的制备工艺。本发明所述的治疗心脑血管疾病的药物是由下述重量配比的原料制成的药剂:马齿苋10-30、冰片1-3。本发明所述药物主要用于高脂血症、动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化引起的心脏病、心绞痛、心力衰竭及脑动脉粥样硬化所致的脑血管疾病预防及治疗。

权利要求书

1、一种治疗心脑血管疾病的药物,其特征在于是由下述重量配比的原料制成的药剂:马齿苋  10-30、冰片1-3。2、按照权利要求1所述的治疗心脑血管疾病的药物的制备方法,其特征在于由以下步骤组成:一、取马齿苋全草加水煮提、滤过、浓缩、加入乙醇、回收乙醇得浸膏,备用;二、取冰片加入药用辅料中,与上述浸膏搅拌均匀加热溶解,制成所需剂型。3、按照权利要求2所述的治疗心脑血管疾病的药物的制备方法,其特征在于所用乙醇浓度为60-95%。4、按照权利要求1所述的治疗心脑血管疾病的药物的制备方法,其特征在于由以下步骤组成:一、取马齿苋全草加低极性溶剂热回流提取,药渣挥干溶剂后再加水煮提、滤过、浓缩、加入乙醇、回收乙醇得浸膏,备用;二、取冰片加入药用辅料与上述浸膏搅拌均匀加热溶解,制成所需剂型。5、按照权利要求4所述的治疗心脑血管疾病的药物的制备方法,其特征在于所用乙醇浓度为60-95%。6、按照权利要求4所述的治疗心脑血管疾病的药物的制备方法,其特征在于所述的低极性溶剂为石油醚、氯仿、乙酸乙酯、乙醚、正庚烷。

说明书



技术领域

太阳城集团本发明涉及一种以天然药物为主要药用成分且具有治疗心脑血管方面疾病 的药物及其该种药物的制备工艺。

技术背景

冠状循环障碍导致心肌缺血性损伤的心脏病称为冠状动脉性心脏病。高脂 血症是诱发冠心病的最主要病因之一,而动脉粥样硬化则参与了冠心病的整个 发病过程。心力衰竭是多种原因导致收缩或舒张功能障碍引起的心输出量下 降,不能满足机体代谢需要的病理过程。其中由冠状动脉粥样硬化所致的心肌 本身供血不足,不仅是心绞痛发生的基本原因,亦是心肌收缩力下降、心力衰 竭的重要诱因。因此,降低血脂、防治动脉粥样硬化,从而从根本上预防冠心 病、心绞痛的发生降低心力衰竭的发病率已是医学界及为关注的重要领域。近 年来,各国学者通过不同的途径来寻求最佳防治方案,其中,从传统医学中寻 找有价值的线索,增加治疗手段已成为治疗动脉粥样硬化的一种重要途径,中 医学及民族医药的综合研究成为寻找治疗动脉粥样硬化的有效方法之一。

发明内容

本发明的目的在于提供一种以天然药物为主要药用成分,对高脂血症、动 脉粥样硬化、冠心病、心绞痛、心力衰竭具有较好治疗作用的药物。

本发明的另一目的在于提供这种药物的制备方法。

太阳城集团本发明所述的治疗心脑血管疾病的药物是由下述重量配比的原料制成的药 剂:马齿苋10-30、冰片1-3。

本发明的技术方案是基于中国传统医学以及傣医学对动脉粥样硬化的发病 机理及治疗原则,参考现代药理学成果,根据药物的特点,提取其有效成分研 制而成的便于使用的药物制剂。

太阳城集团本发明所述药物主要用于高脂血症、动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化引 起的心脏病、心绞痛、心力衰竭及脑动脉粥样硬化所致的脑血管疾病预防及治 疗。

太阳城集团本发明所述的药物剂型为药剂学上所说的口服固体、半固体制剂、口服液 体制剂及灭菌无菌制剂。可以是本发明所述原料与相应辅料制成的注射剂、片 剂、颗粒剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、滴丸等。当制成不同的剂型时,需加入与 之相适应的药用辅料,所述的药用辅料为该种剂型的常规药用辅料,所需加入 的量以及该种剂型的制备方法均为常规量及常规制备方法。

其用量为成人每天1-5g(ml)。

太阳城集团本发明所述的治疗心脑血管疾病的药物的制备方法由以下步骤组成:

一、取马齿苋全草加水煮提、滤过、浓缩、加入乙醇、回收乙醇得浸膏, 备用;

二、取冰片加入药用辅料中,与上述浸膏搅拌均匀加热溶解,制成所需剂 型。

在上述制备方法中,所用乙醇浓度为60-95%。

本发明所述的治疗心脑血管疾病的药物的制备方法由以下步骤组成:

一、取马齿苋全草加低极性溶剂热回流提取,药渣挥干溶剂后再加水煮 提、滤过、浓缩、加入乙醇、回收乙醇得浸膏,备用;

太阳城集团二、取冰片加入药用辅料中,与上述浸膏搅拌均匀加热溶解,制成所需剂型。

太阳城集团在上述制备方法中,所用乙醇浓度为60-95%,所述的低极性溶剂为石油 醚、氯仿、乙酸乙酯、乙醚、正庚烷等。

太阳城集团本发明的药效学实验:

太阳城集团目的:建立家兔动脉粥样硬化模型,观察本药对动脉粥样硬化及降血脂的 作用。以期通过上述试验,反映与本药功能主治相关的主要药效作用。

一、本药对家兔高脂血症、动脉粥样硬化的影响

实验材料:

太阳城集团动物:家兔,雌雄各半,体重2-2.5kg,由云南省天然药物药理重点实验 室提供。

太阳城集团药物:本药,1g(ml)相当于原生药1g,由云南名扬药业有限公司提供。

以水配成4%、8%、12%的浓度供用,胆固醇(化学纯)进口分装,由广州医 药站化学试剂公司分装。

实验方法:

太阳城集团家兔在实验条件下适应一周,喂基础饲料及水,根据血TC及体重随机分 为5组,每组8只,分笼饲养。实验开始后正常对照组喂基础饲料与水。各剂 量组与阳性对照组1-6周每天须加喂胆固醇0.5g(掺入基础饲料中)。7-12周 阳性对照组改为每只隔日加喂胆固醇0.5g,剂量组则分别给予4%、8%、12%的 本药药液,实验结束称量动物重量,空腹12小时后,从家兔心脏抽血8ml,其 中4ml用于分离血清,测定以下指标,血清TC、血清HDL-C、血清TG、血清 LDL-C。另4ml以肝素抗凝,并取血0.7ml即刻用NXE-1型锥板式粘度计在25 ±0.5℃的恒温条件下测量其全血表观粘度,然后血液以3000转/分离心10分 钟,取血浆测血浆表观粘度,同时打开家兔胸腔小心分离主动脉至髋动脉血管, 用肉眼观察其病理形态并进行镜检(JEM-1200透射电镜)。

结论:

实验结果表明,家兔给予胆固醇后TC、TG、LDL-C、HDL-C显著升高(P< 0.01)。血液粘度上升(P<0.01)阳性对照组血管臂出现病变,正常组未出现异 常,而给予本药4%、8%、12%则可使上述症状明显改善(TC、TG、LDL-C降低、 HDL-C升高,血液粘稠度正常。血管壁的斑块都显著变小或消失)。表明本药明 显的降低血脂、抗动脉粥样硬化作用。

二、本药对大鼠心肌缺血性损伤的保护

实验材料:

动物:大鼠,SD,体重250-300g,雌雄各半,由云南省天然药物药理重点 实验室提供。

太阳城集团药物:本药,1g(ml)相当于原生药1g,由云南名扬药业有限公司提供。

太阳城集团以水配成4%、8%、12%的浓度供用,盐酸普萘洛尔片,8mg/片,上海辛帕 制药有限公司产品,以水配成0.3%的浓度供用。盐酸异丙肾上腺素注射液, 1mg/2ml,上海禾丰制药有限公司产品。

仪器:强生柯达750型干式生化分析仪,美中互利公司。

试剂:强生柯达干化学试剂,美中互利公司。

实验方法:

取大鼠60只,随机分成6组,每组8只,雌雄各半,设正常对照组(N),给 水;模型对照组(C):给水;本药低、中、高剂量组(L、M、H),分别给4%、8%、 12%的本药药液:阳性对照组(S),给0.3%普萘洛尔药液。各组均按20ml/kg(ig) 给药,每日一次,连续6天。于给药第5天,N组给NS4ml/kg(SC),其余5组 给盐酸异丙肾上腺素注射液(1mg/2ml)4ml/kg(SC),24小时后重复上述给药。在 第2次给异丙肾上腺素后1h,将大鼠用乙醚麻醉,眼眶后静脉丛取血,分离血 清,测肌酸激酶(CPK)活性(酶法)。

结论:

异丙肾上腺素2mg/kg(SC)可使大鼠血清CPK活性明显上升(P<0.001)表明 造成大鼠心肌缺血模型,而给予本药1.01g/kg可使心肌缺血大鼠血清CPK活 性明显下降(P<0.05),表明本药对大鼠心肌缺血性损伤具有保护作用。

太阳城集团三、本药对家兔心力衰竭损伤的保护

实验材料:

太阳城集团动物:家兔,雌雄各半,体重2-2.5kg,由云南省天然药物药理重点实验 室提供。

太阳城集团药物:本药,1g(ml)相当于原生药1g,由云南名扬药业有限公司提供。

以注射用水配成12%的浓度供用,0.9%的NS 5ml/kg

仪器:SJ-II型生理记录仪

实验方法:

太阳城集团给药组静脉注射本药200ml/kg,对照组注射等量NS,0.5h后,从股动脉 快速放血至动脉血压为40mmHg,血压回升,需再次放血,直至血压下降到只有 回输适量血液方能维持40mmHg时为失代偿期开始,从首次放血到失代偿开始 的太阳城集团为代偿太阳城集团。在代偿过程中所放出的总血量为最大失血量。出现失代偿 后,将所放出的血液立即从股静脉内输回,继续观察2小时,记录代偿太阳城集团, 最大失血量及回输血后1-2小时的血压水平判继药物疗效,结果见表3-1。

太阳城集团 对照组  实验组 代偿太阳城集团    分钟 24±15  46±18** 最大失血量  ml/kg 23±4  33±3.4*** 输血后血压  1小时 77±6  81±21* 输血后血压  2小时 75±7.65  89±15.4**

*P>0.05    **P<0.05    ***P<0.01

结论:

实验结果表明:马齿苋明显延长代偿太阳城集团,最大失血量多于对照组,回输 血液后2小时的血压明显高于对照组。

四、本药对大鼠长期毒性试验

本药以1.2g/kg、4.5g/kg及9g/kg剂量(按体重计算相当于临床人日用剂 量的8倍、30倍及60倍)灌胃给予大鼠,每日一次,连续45天,大鼠笼旁观 察无异常,体重增长正常,血液学及血液生化学指标,主要脏器系数均在正常 范围。高剂量组大鼠心、肝、脾、肺、肾、甲状腺、胸腺、肾上腺、胃及十二 指肠病理组织学检查未见明显异常。

具体实施方式

实施例1:

太阳城集团取马齿苋40份加6倍量水煮提两次,每次2小时,滤过、减压浓缩,加 入乙醇使含醇量达70%静置24小时,上清液回收乙醇得浸膏,备用;取冰片4 份、PEG6000(聚乙二醇6000)50份与前述浸膏搅拌均匀加热溶解,用常规工 艺制成滴丸。

实施例2:

取马齿苋40份加低极性溶剂(如石油醚等)浸没药材在沸点温度加热回流2 小时,回收溶剂,药材挥干后再加6倍量水煮提两次,每次2小时,滤过、减 压浓缩,加入乙醇使含醇量达70%静置24小时,上清液回收乙醇得浸膏,备 用;取冰片4份、淀粉10份、糊精6份、滑石粉1份与前述浸膏混合、制 粒、干燥用常规工艺制成片剂。

实施例3:

取马齿苋40份按上述工艺制得浸膏,备用;取糖浆10份、冰片4份与前 述浸膏混合、灭菌灌装按常规工艺制成口服液。

实施例4:

取马齿苋40份按上述工艺制得浸膏,备用;取菜油10份、冰片4份与前 述浸膏经乳化工艺后按常规工艺制成软胶囊剂。

实施例5:

取马齿苋50份按上述工艺制得浸膏,备用;取冰片5份吐温80适量加入 注射用水与前述浸膏混合后超滤(滤压为0.1-0.25MPa),按常规工艺灭菌后 制成注射剂。

实施例6:

太阳城集团取马齿苋40份按上述工艺制得浸膏,备用;取淀粉20份、糊精10份、 冰片4份与前述浸膏混合、干燥后按常规工艺制成硬胶囊剂。

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