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一种抗脱水的口服液及其应用.pdf

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一种 脱水 口服液 及其 应用
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摘要
申请专利号:

CN201210289001.3

申请日:

20120815

公开号:

CN102824364B

公开日:

20171201

当前法律状态:

有效性:

有效

法律详情:
IPC分类号: A61K33/42,A61K47/36,A61K47/26,A61K9/08,A61P7/08,A61K31/047,A61K33/14,A61K31/716 主分类号: A61K33/42,A61K47/36,A61K47/26,A61K9/08,A61P7/08,A61K31/047,A61K33/14,A61K31/716
申请人: 湖北凤凰白云山药业有限公司
发明人: 程雪翔
地址: 438300 湖北省麻城市黄金桥开发区金桥大道
优先权: CN201210289001A
专利代理机构: 代理人:
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法律状态
申请(专利)号:

CN201210289001.3

授权太阳城集团号:

法律状态太阳城集团日:

法律状态类型:

摘要

本发明的抗脱水的口服液,包含以下的组分:氯化钠,氯化钾,磷酸氢钾,柠檬酸钠,乳酸钠,葡萄糖,麦芽糖糊精,甘露醇。并具有以下优点:本发明的口服液能提供稳定的缓冲容量,有利于保持细胞液的pH值稳定;减少葡萄糖的用量时,增加了不会引起放大的胰岛素反应的可消化糖麦芽糖糊精,从而降低了放大的胰岛素反应的可能;增强了药物贮存稳定性,减少了晶体的析出和沉淀的出现;增加了B族维生素物质,使机体释放能量,改善精神状态;各组分在整个固体制剂中分布的高水平均一性。

权利要求书

太阳城集团1.一种抗脱水的口服液,其特征在于,由以下重量份的组分组成:氯化钠1-3,氯化钾0.5-2,磷酸氢钾0.5-2,柠檬酸钠0.5-2,乳酸钠0.5-1.5,葡萄糖4-8,麦芽糖糊精4-5,甘露醇1-2,维生素B50.2-1,维生素B60.1-1,所述甘露醇的平均粒径为100-300μm。2.根据权利要求1所述的口服液,其特征在于:各组分的重量份为氯化钠1.5,氯化钾1,磷酸氢钾1,柠檬酸钠0.5,乳酸钠0.5,葡萄糖8,麦芽糖糊精4,甘露醇1,维生素B50.25,维生素B60.2。3.根据权利要求1所述的口服液,其特征在于:所述甘露醇的平均粒径为150-250μm。4.根据权利要求1所述的口服液,其特征在于:所述甘露醇和麦芽糖糊精的重量比为1∶4。5.如权利要求1-4任意一项所述的口服液在制备治疗肠毒素作用,病毒作用,营养丧失导致脱水的药物中的应用。6.如权利要求1-4任意一项所述的口服液在制备治疗发热,腹泻或呕吐过量导致脱水的药物中的应用。7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于:所述的腹泻为小儿腹泻。

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物组合物,尤其涉及一种抗脱水的口服液及其制药用途。

背景技术

存在许多主体可能遭受脱水和有关的缺乏如矿盐损失的情形。例如,锻炼作用来消耗身体的燃料储备和增加排汗的速率,其导致水和矿盐的损失。如果延长锻炼和特别是如果环境温度适中或较高这些损失可以是显著的。其它可导致脱水的情形包括作为(例如)肠毒素作用(例如典型地在第三世界中的霍乱),病毒作用(例如典型地在发达世界的轮状病毒)或外科手术后休息(例如当GI休息重要时)结果的过高温度,营养丧失,发热,腹泻和呕吐过量。备选地,导致脱水的情形可以是自诱导的(例如通过(酒精消费)。在极端情形中,流体和/或电解质的损失可以是临床重要的或甚至危险生命的,特别是在儿童和老年人中。

当脱水时或当他们遭受电解质失衡时人不能有效运行。包含无机盐和/或高糖(例如葡萄糖)含量的再水化饮料是沿用已久的以抵抗这些疾病。尤其婴儿腹泻时,由于大量水和电解质从大便中丢失以及婴儿期本身体液的特点,容易发生体液紊乱,同时,婴儿对脱水和电解质紊乱的耐受性及调节性差,病情发展较快,从一开始就可伴发轻重不等的代谢性酸中毒,酸中毒又进一步影响细胞内、外电解质的紊乱。对病人进行静脉滴注或口服补盐液,用以恢复其电解质平衡的疗法一般称之为液体疗法。正确的液体疗法必须建立在正确估计水电平衡紊乱的基础上,临床表现是正确诊断的主要根据,再辅以必要的检查,例如血清电解质检查作为有力的参考。在正常情况下,当人体失水时必伴有失钠,因此,要随时注意出入水量的平衡并给予适当补充水和钠,但在补液盐纠正脱水过程中,必须注意纠正并发的酸碱平衡及钾离子失常。当血钾浓度显示缺钾症状时,就必须补钾,应根据不同病情采用不同的补液盐。

然而,现有治疗急性腹泻脱水的药物如口服补液盐所含的电解质较少,不能全面补充各种电解的损失,其次现有药物通常为固体制剂,且含有大量容易引湿吸水结晶的无机盐如氯化钠、氯化钾,因而不利于药物的贮存;另外葡萄糖的给药可导致放大的胰岛素反应;同时在脱水通常导致肌体无力,没有精神。

发明内容

太阳城集团本发明的目的是提供一种抗脱水的口服液及其应用。

太阳城集团本发明的目的是通过采用以下技术方案来实现的:

太阳城集团一种抗脱水的口服液,其包含以下重量份的组分:氯化钠1-3,氯化钾0.5-2,磷酸氢钾(K2HPO4)0.5-2,柠檬酸钠0.5-2,乳酸钠0.5-1.5,葡萄糖4-8,麦芽糖糊精2-5,甘露醇1-2。

太阳城集团上述口服液还包括以下重量份的组分:维生素B50.2-1,维生素B60.1-1。

太阳城集团上述口服液中各组分的重量份为氯化钠1.5,氯化钾1,磷酸氢钾1,柠檬酸钠0.5,乳酸钠0.5,葡萄糖8,麦芽糖糊精4,甘露醇1,维生素B50.25,维生素B60.2

太阳城集团上述口服液还包括溶剂,所述溶剂为蒸馏水,其重量份为50-2000,优选70,80,100,150,200,300,400,500,600,700,800,900,1000,1200,1500,1700,1800;

太阳城集团上述甘露醇的平均粒径为100-300μm,优选150-250μm;

太阳城集团上述甘露醇的单点表面积为1-7m2/g,例如2-6m2/g或3-5m2/g;

太阳城集团上述甘露醇的堆密度为0.4-0.6g/mL、例如0.45-0.55g/mL

太阳城集团上述甘露醇和麦芽糖糊精的重量比为1∶1-1∶4,优选1∶2,1∶3,1∶4。

所述葡萄糖为无水葡萄糖。

上述口服液在制备治疗肠毒素作用,病毒作用,营养丧失导致脱水的药物中的应用。

上述口服液在制备治疗发热,腹泻或呕吐过量导致脱水的药物中的应用。尤其适用于小儿腹泻。

太阳城集团本发明的抗脱水的口服液与现有的口服补液盐相比,本发明具有以下优点:1、本发明的口服液能提供稳定的缓冲容量,有利于保持细胞液的pH值稳定;2、本发明通过减少葡萄糖的用量,又增加了不会引起放大的胰岛素反应的可消化糖麦芽糖糊精,从而降低了放大的胰岛素反应的可能;3、本发明增强了药物贮存稳定性,减少了晶体的析出和沉淀的出现;4、本发明增加了B族维生素物质,使机体释放能量,改善精神状态;5、各组分在整个口服液中分布的高水平均一性。

太阳城集团本发明加入多种糖,改变了单一提供能量的方式,而且由于氯化钾等无机盐有苦味,特别不适合儿童服用,儿童不易服用,尽管少量服用也不能达到治疗效果,导致现有同类制剂临床效果不佳,而本发明在加入适宜重量份的甘露醇和麦芽糖糊精后,增强了甜味和口服液的粘性,使口服液更适于儿童服用,同时增强钠、葡萄糖的吸收,从而在治疗腹泻中取得了协同增效的作用,并增强了口服液的稳定性,减少了葡萄糖的降解变色现象以及沉淀结晶等意料不到的技术效果。B族维生素

具体实施方式

实施例1:处方:氯化钠1g,氯化钾0.5g,磷酸氢钾2g,柠檬酸钠0.5g,乳酸钠0.5g,无水葡萄糖4g;按处方配比称取各组分,将各组分混合均匀,加蒸馏水溶解,灭菌,装瓶。

实施例2:处方:氯化钠1g,氯化钾0.5g,磷酸氢钾2g,柠檬酸钠0.5g,乳酸钠0.5g,无水葡萄糖4g,甘露醇2g;甘露醇的平均粒径为200μm,按处方配比称取各组分,将各组分混合均匀,加入与实施例1等量的蒸馏水溶解,灭菌,装瓶。

太阳城集团实施例3:处方:氯化钠1g,氯化钾0.5g,磷酸氢钾2g,柠檬酸钠0.5g,乳酸钠0.5g,无水葡萄糖4g,麦芽糖糊精2g;按处方配比称取各组分,将各组分混合均匀,加入与实施例1等量的蒸馏水溶解,灭菌,装瓶。

实施例4:处方:氯化钠1g,氯化钾0.5g,磷酸氢钾2g,柠檬酸钠0.5g,乳酸钠0.5g,无水葡萄糖4g,甘露醇2g,麦芽糖糊精2g;甘露醇的平均粒径为200μm,按处方配比称取各组分,将各组分混合均匀,加入与实施例1等量的蒸馏水溶解,灭菌,装瓶。

太阳城集团实施例5:处方:氯化钠1.5g,氯化钾1g,磷酸氢钾0.75g,柠檬酸钠0.5g,乳酸钠0.5g,无水葡萄糖7g,甘露醇1g,麦芽糖糊精4g;甘露醇的平均粒径为250μm,按处方配比称取各组分,将各组分混合均匀,加蒸馏水溶解,灭菌,装瓶。

太阳城集团实施例6:处方:氯化钠1g,氯化钾0.5g,磷酸氢钾0.75g,柠檬酸钠1g,乳酸钠1g,无水葡萄糖8g,甘露醇1.5g,麦芽糖糊精3g;甘露醇的平均粒径为150μm,按处方配比称取各组分,将各组分混合均匀,加蒸馏水溶解,灭菌,装瓶。

太阳城集团实施例7:处方:氯化钠1g,氯化钾0.5g,磷酸氢钾0.75g,柠檬酸钠1g,乳酸钠1g,无水葡萄糖8g,甘露醇1.5g,麦芽糖糊精3g,维生素B50.2g,维生素B60.5g;甘露醇的平均粒径为200μm,按处方配比称取各组分,将各组分混合均匀,加蒸馏水溶解,灭菌,装瓶。

太阳城集团实施例8:处方:氯化钠1g,氯化钾1g,磷酸氢钾1g,柠檬酸钠0.5g,乳酸钠0.5g,无水葡萄糖8g,甘露醇1g,麦芽糖糊精4g,维生素B50.25g,维生素B60.2g;甘露醇的平均粒径为200μm,按处方配比称取各组分,将各组分混合均匀,加蒸馏水溶解,灭菌,装瓶。

实验例1:稳定性的测定:

由于药物中的氯化钠、氯化钾等无机盐原料生产提纯过程中,部分杂质不易被除尽,同时大量电解质的同时存在,都会影响口服液中沉淀或晶体的形成。方法:在第一批次制剂样品取0月样品(刚制备好的样品)及其在温度25℃,相对湿度60%的同一环境下放置3个、6个月及12个月的样品,观察口服液的颜色、澄明度及沉淀的情况,结果见表1。

太阳城集团表1不同实施例制备的口服液的贮存稳定性

太阳城集团从表1的结果可以确定,单用甘露醇、麦芽糖糊精能减少沉淀的析出,而甘露醇和麦芽糖糊精的合用在减少沉淀的析出都显著优于单用甘露醇、麦芽糖糊精,因而,甘露醇和麦芽糖糊精合用对降低药物中氯化钠、氯化钾等无机盐及其含有的杂质的沉淀析出具有协同作用。

同时由于葡萄糖在水溶液的条件下受热,易出现颜色变黄的现象,而本发明实施例1-4制备得到的口服液在0-12月内均未发生颜色变化,其中本发明的口服液提供了稳定的pH环境,减少了葡萄糖的降解变色。

太阳城集团本发明进一步考察了口服液的口感和微生物限度试验,

其中口感试验:100名健康受试者每人分别口服用实施例1-4的口服液及对照样品儿童口服补液盐后,统计受试者口感。

其中实施例1的口服液,50%受试者感觉微甜,有沙砾感,30%受试者感觉不苦,有沙砾感,30%受试者感觉有点苦,有沙砾感;

其中实施例2的口服液,70%受试者感觉微甜,无沙砾感,10%受试者感觉微甜,有沙砾感,10%受试者感觉有不苦,无沙砾感,10%受试者感觉有不苦,有沙砾感;

太阳城集团其中实施例3的口服液,72%受试者感觉微甜,无沙砾感,12%受试者感觉微甜,有沙砾感,10%受试者感觉有不苦,无沙砾感,6%受试者感觉有不苦,有沙砾感;

其中实施例4的口服液,93%受试者感觉甜度适中,无沙砾感,7%受试者感觉微甜,无沙砾感;而口服儿童口服补液盐,80%受试者感觉有点苦,有沙砾感;20%受试者感觉不苦,有沙砾感。

太阳城集团微生物限度试验:实验菌株金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、白色念珠菌、黑曲莓,试药营养肉汤培养基、玫瑰红培养基、营养琼脂培养基、胆盐培养基、PH7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液、改良马丁琼脂培养基;供试样品为实施例1-4中的口服液,并按照《中国药典》2010年版微生物限度菌落计数法操作并计数,结果表明实施例1-4中的口服液的微生物菌落数无显著性差异。通常微生物在富含糖的环境下更易于生长,本发明加入了葡萄糖、麦芽糖糊精等多种糖,但是结果表明本发明的口服液并没有因为含有较多的糖导致微生物菌落数的明显变化,本发明取得了意料不到的技术效果。

实验例2:临床实验

一、临床资料

共试验小儿急、慢性腹泻患者400例,其中女140例,男260例,年龄介于6月一2岁之间。上述患者随机分为4组。

太阳城集团第一组为治疗组1,共100例,其中女40例,男60例;

太阳城集团第一组为治疗组2,共100例,其中女51例,男49例;

第一组为治疗组3,共100例,其中女49例,男51例;

第二组为对照组,其100例,其中女30例,男70例。

二、诊断标准

太阳城集团按照《实用儿科诊疗规范》小儿腹泻诊断标准,以舌质淡舌苔白作为脾虚型分型的主要依据,全部患者均诊断为小儿腹泻患者。

三、治疗方法

治疗组1口服本发明实施例4中的药物,治疗组2口服本发明实施例2中的药物,治疗组3口服本发明实施例3中的药物。

对照组口服市售儿童口服补液盐。

四、疗效评价标准

根据1998年北京全国腹泻病防治学术研讨会组织委员会修订的《腹泻病疗效判断标准的补充建议》,制定如下疗效评价标准:

治愈:治疗2天内,腹泻次数减少到3次以内,腹泻总量<150ml;3天内粪便形状及次数恢复正常,全身症状消失。

太阳城集团有效:用药2天内,腹泻次数减少到5次以内,腹泻总量<250ml;3天内粪便形状及次数明显好转,全身症状明显改善。

无效:用药后2天内,腹泻次数仍在5次以上,腹泻总量>300ml,3天内粪便形状、次数及全身症状均无明显好转甚至恶化。

五、疗效

统计学方法:治疗前和治疗后计量资料的对比采用t检验,百分率的对比采用X2检验。

疗效结果见表2

组别 总治疗(人) 治愈(人) 有效(人) 无效(人) 总有效率 治疗组1 100 85 11 7 94% 治疗组2 100 75 10 15 85% 治疗组3 100 73 11 16 84% 对照组 100 70 9 21 79%

太阳城集团结果:治疗组1、2、3分别与对照组比较的总有效率比较,P<0.05。

太阳城集团本发明中使用低含量的甘露醇和氯化钠能降低过度脱水和电解质紊乱的发生机会,在与麦芽糖糊精合用后起到协同治疗腹泻脱水的作用。

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