太阳城集团

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用于治疗眼过敏的方法和眼科装置.pdf

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用于 治疗 过敏 方法 眼科 装置
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摘要
申请专利号:

太阳城集团CN200980134918.2

申请日:

20090611

公开号:

太阳城集团CN102137654A

公开日:

20110727

当前法律状态:

有效性:

失效

法律详情:
IPC分类号: A61K9/00,A61K31/4535,A61P27/14 主分类号: A61K9/00,A61K31/4535,A61P27/14
申请人: 庄臣及庄臣视力保护公司
发明人: S·马哈德文,E·V·梅尼泽斯
地址: 美国佛罗里达州
优先权: 61/076847
专利代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 李进;林毅斌
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法律状态
申请(专利)号:

太阳城集团CN200980134918.2

授权太阳城集团号:

法律状态太阳城集团日:

法律状态类型:

摘要

太阳城集团本发明公开了一种包含抗过敏剂的眼科装置以及制备该眼科装置的方法。

权利要求书

1.一种制备包含最低有效量的抗过敏剂的眼科装置的方法,所述方法包括用包含所述抗过敏剂的溶液处理包含小于约最低有效量的抗过敏剂的眼科装置,其中所述溶液中所述抗过敏剂的量超过所述最低有效量。2.根据权利要求1所述的方法,其中所述抗过敏剂选自氮斯汀、依匹斯汀、酮替芬、富马酸酮替芬、富马酸去甲酮替芬、奥洛他定以及它们的混合物。3.根据权利要求1所述的方法,其中所述抗过敏剂选自酮替芬及其可药用的盐。4.根据权利要求1所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,并且酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约40μg。5.根据权利要求1所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,并且酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约20μg。6.根据权利要求1所述的方法,其中在体积介于约500μL和约3000μL之间的溶液中,所述最低有效量的超出范围介于约0.1%和约50%之间。7.根据权利要求1所述的方法,其中所述眼科装置为软性接触镜片。8.根据权利要求1所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约40μg,并且所述眼科装置为包含依他菲康A的软性接触镜片。9.根据权利要求8所述的方法,其中在约1000μL的所述溶液中,所述溶液中所述抗过敏剂的量超出所述最低有效量约50%。10.根据权利要求1所述的方法,其中将所述眼科装置处理至少15分钟。11.一种试剂盒,所述试剂盒包括包含最低有效量的抗过敏剂的眼科装置和包含所述抗过敏剂的溶液,其中所述溶液中所述抗过敏剂的量超过所述最低有效量。12.根据权利要求11所述的试剂盒,其中所述抗过敏剂选自氮斯汀、依匹斯汀、酮替芬、富马酸酮替芬、富马酸去甲酮替芬、奥洛他定以及它们的混合物。13.根据权利要求11所述的试剂盒,其中所述抗过敏剂选自酮替芬及其可药用的盐。14.根据权利要求11所述的试剂盒,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,并且酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约40μg。15.根据权利要求11所述的试剂盒,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,并且酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约20μg。16.根据权利要求11所述的试剂盒,其中在体积介于约500μL和约3000μL之间的溶液中,所述最低有效量的超出范围介于约0.1%和约50%之间。17.根据权利要求11所述的试剂盒,其中所述眼科装置为软性接触镜片。18.根据权利要求11所述的试剂盒,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约40μg,并且所述眼科装置为包含依他菲康A的软性接触镜片。19.根据权利要求18所述的试剂盒,其中在约1000μL的所述溶液中,所述溶液中所述抗过敏剂的量超出所述最低有效量约50%。20.一种制备包含最低有效量的抗过敏剂的眼科装置的方法,所述方法包括指导患者或眼科专家用包含所述抗过敏剂的溶液处理包含小于约所述最低有效量的抗过敏剂的眼科装置,其中所述溶液中所述抗过敏剂的量超过所述最低有效量。21.根据权利要求20所述的方法,其中所述抗过敏剂选自氮斯汀、依匹斯汀、酮替芬、富马酸酮替芬、富马酸去甲酮替芬、奥洛他定以及它们的混合物。22.根据权利要求20所述的方法,其中所述抗过敏剂选自酮替芬及其可药用的盐。23.根据权利要求20所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,并且所述酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约40μg。24.根据权利要求20所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,并且酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约20μg。25.根据权利要求20所述的方法,其中在体积介于约500μL和约3000μL之间的溶液中,所述最低有效量的超出范围介于约0.1%和约50%之间。26.根据权利要求20所述的方法,其中所述眼科装置为软性接触镜片。27.根据权利要求20所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,所述酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约40μg,并且所述眼科装置为包含依他菲康A的软性接触镜片。28.根据权利要求20所述的方法,其中在约1000μL的所述溶液中,所述溶液中所述抗过敏剂的量超出所述最低有效量约50%。29.根据权利要求20所述的方法,其中将所述眼科装置处理至少15分钟。30.一种制备包含最低有效量的抗过敏剂的眼科装置的方法,所述方法包括用包含所述抗过敏剂的溶液将未包含抗过敏剂的眼科装置处理至少约15分钟,其中所述溶液中所述抗过敏剂的量超过所述最低有效量。31.根据权利要求30所述的方法,其中所述抗过敏剂选自氮斯汀、依匹斯汀、酮替芬、富马酸酮替芬、富马酸去甲酮替芬、奥洛他定以及它们的混合物。32.根据权利要求30所述的方法,其中所述抗过敏剂选自酮替芬及其可药用的盐。33.根据权利要求30所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,并且酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约40μg。34.根据权利要求30所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,并且酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约20μg。35.根据权利要求30所述的方法,其中在体积介于约500μL和约3000μL之间的溶液中,所述最低有效量的超出范围介于约0.1%和约50%之间。36.根据权利要求30所述的方法,其中所述眼科装置为软性接触镜片。37.根据权利要求30所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约40μg,并且所述眼科装置为包含依他菲康A的软性接触镜片。38.根据权利要求37所述的方法,其中在约1000μL的所述溶液中,所述溶液中所述抗过敏剂的量超出所述最低有效量约50%。39.根据权利要求30所述的方法,其中将所述眼科装置处理约2至约16小时。40.一种制备包含最低有效量的抗过敏剂的眼科装置的方法,所述方法包括指导患者或眼科专家用包含所述抗过敏剂的溶液将未包含抗过敏剂的眼科装置处理至少约15分钟,其中所述抗过敏剂的量超过所述最低有效量。41.根据权利要求40所述的方法,其中所述抗过敏剂选自氮斯汀、依匹斯汀、酮替芬、富马酸酮替芬、富马酸去甲酮替芬、奥洛他定以及它们的混合物。42.根据权利要求40所述的方法,其中所述抗过敏剂选自酮替芬及其可药用的盐。43.根据权利要求40所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,并且酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约40μg。44.根据权利要求40所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,并且酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约20μg。45.根据权利要求40所述的方法,其中在体积介于约500μL和约3000μL之间的溶液中,所述最低有效量的超出范围介于约0.1%和约50%之间。46.根据权利要求40所述的方法,其中所述眼科装置为软性接触镜片。47.根据权利要求40所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约40μg,并且所述眼科装置为包含依他菲康A的软性接触镜片。48.根据权利要求47所述的方法,其中在约1000μL的所述溶液中,所述溶液中所述抗过敏剂的量超出所述最低有效量约50%。49.根据权利要求40所述的方法,其中将所述眼科装置处理约2至约16小时。50.一种试剂盒,所述试剂盒包括未包含抗过敏剂的眼科装置和包含所述抗过敏剂的溶液,其中所述溶液中所述抗过敏剂的量超过所述最低有效量。51.根据权利要求50所述的方法,其中所述抗过敏剂选自氮斯汀、依匹斯汀、酮替芬、富马酸酮替芬、富马酸去甲酮替芬、奥洛他定以及它们的混合物。52.根据权利要求50所述的方法,其中所述抗过敏剂选自酮替芬及其可药用的盐。53.根据权利要求50所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,并且酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约40μg。54.根据权利要求50所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,并且酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约20μg。55.根据权利要求50所述的方法,其中在体积介于约500μL和约3000μL之间的溶液中,所述最低有效量的超出范围介于约0.1%和约50%之间。56.根据权利要求50所述的方法,其中所述眼科装置为软性接触镜片。57.根据权利要求50所述的方法,其中所述抗过敏剂为酮替芬或其可药用的盐,酮替芬或其可药用的盐的最低有效量为约9μg至约40μg,并且所述眼科装置为包含依他菲康A的软性接触镜片。58.根据权利要求50所述的方法,其中在约1000μL的所述溶液中,所述溶液中所述抗过敏剂的量超出所述最低有效量约50%。

说明书



技术领域

太阳城集团本发明涉及向眼科装置添加抗过敏剂的方法。

相关申请

本专利申请为提交于2008年6月30日的序列号为No.61/076,847的美国临时专利申请的非临时性提交。

背景技术

过敏性结膜炎是影响数百万人的眼部疾病。此疾病的症状包括眼睛发痒、流泪和肿胀。有时此疾病与春季和夏季花粉热季节季节性相关,但许多人全年都经历此疾病的症状。过敏性结膜炎的症状是由组胺与其受体的结合引起和介导的。抗组胺剂是一类已知的抑制组胺从相关肥大细胞释放和/或预防组胺与其相关受体结合的药物。这些药物已经用于治疗过敏性结膜炎的症状,一种此类药物为富马酸酮替芬。富马酸酮替芬的局部用溶液目前在美国有售。美国批准的富马酸酮替芬制剂中酮替芬浓度是0.025%(0.25mg/mL)。在该浓度下,推荐的给药方案是一日两次。已知的是,如果增加富马酸酮替芬的量,则可以减少推荐的剂量,但是还已知的是,较高浓度的富马酸酮替芬在初期眼部给药后会产生刺痛和灼伤。

太阳城集团已制备出包含抗组胺剂的其他眼用镜片。参见序列号为No.11/686,979的美国专利申请。这些镜片将最低有效量的抗组胺剂随太阳城集团的推移递送至使用者的眼睛。然而,该眼用镜片在药物递送后仍可被佩戴者使用,即便是其不再含有足够的抗组胺剂来治疗过敏性结膜炎的症状。由于眼用镜片仍会被磨损,因此如果使用者可将额外的抗组胺剂加入已将抗组胺剂递送至使用者眼睛的镜片,则将会是有益的。下述发明公开了可使用的此类方法和溶液。

附图说明

图1示出了富马酸酮替芬随太阳城集团的推移摄入眼科装置。

具体实施方式

本发明包括制备包含最低有效量的抗过敏剂的眼科装置的方法,其包括用包含所述抗过敏剂的溶液处理包含小于约最低有效量的抗过敏剂的眼科装置,其中所述溶液中所述抗过敏剂的量超过最低有效量。如本文所用,“抗过敏剂”是指缓解过敏性结膜炎症状的化学物质。虽然不希望受任何特定作用机理的束缚,但抗过敏剂包括(但不限于)抑制组胺释放、阻断组胺与其受体的结合、抑制肥大细胞生成的化学物质。其他抗过敏剂包括(但不限于)减充血剂、非甾体抗炎化合物和甾体化合物。具体而言,抗过敏剂的实例包括(但不限于)阿西美辛(acetmetacin)、阿伐斯汀、醛甾酮、安他唑啉、阿司咪唑、阿扎他定、氮斯汀、倍氯米松、倍他米松、溴芬酸、布克力嗪、卡洛芬、西替利嗪、氯吡林(chloropyriline)、扑尔敏、克立马丁、色甘酸、赛克利嗪、赛庚啶、地塞米松、甲苄咔啉、双氯芬酸、苯海拉明、依巴斯汀、依美斯汀、依匹斯汀、依托度酸、芬布芬、非诺洛芬、非索非那丁、氟氢可的松、氟比洛芬、氟米龙(flurometalone)、羟嗪、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬、酮咯酸氨基丁三醇、酮替芬、左卡巴斯汀、左西替利嗪(levoceterizine)、洛度沙胺、氯雷他定、氯替泼诺、洛索洛芬、甲羟松、马比佛卡因、美喹他嗪、甲地嗪、美沙吡林、萘丁关酮、萘甲唑啉、萘普生、萘多罗米、诺阿斯米唑、去甲巴斯汀(norebastine)、奥洛他定、苯茚胺(phenidamine)、去氧肾上腺素、奥沙米特、羟甲唑啉、吡嘧司特、非尼拉敏、哌香豆司特、泼尼松龙(prednisilone)、异丙嗪、利美索龙(rimexalone)、瑞吡司特、舒林酸、舒洛芬、四氢唑啉(tetrahydozoline)、特非那丁、噻洛芬酸、tometim、曲尼司特、曲安西龙、阿利马嗪、曲普利啶和可药用的盐以及它们的混合物。优选的抗过敏剂包括阿伐斯汀、安他唑啉、阿司咪唑、阿扎他定、氮斯汀、克立马丁、赛庚啶、依巴斯汀、依美斯汀、非索非那丁、羟嗪、酮替芬、左卡巴斯汀、左西替利嗪、美喹他嗪、甲地嗪(methdialazine)、美沙吡林、诺阿斯米唑、去甲巴斯汀、哌香豆司特、异丙嗪、特非那丁、阿利马嗪、曲普利啶和可药用的盐以及它们的混合物。已知作为抗组胺剂的一类物质是特别优选的抗过敏剂。特别优选的抗组胺剂包括氮斯汀、依匹斯汀、酮替芬、富马酸酮替芬、富马酸去甲酮替芬(nor-ketotifen fumarate)、奥洛他定以及它们的混合物。更特别优选的抗组胺剂包括酮替芬、其可药用的盐以及它们的混合物。

太阳城集团术语“最低有效量”是指在患者使用前眼科装置中包含的抗过敏剂的重量,其中此类最低有效量缓解了过敏性结膜炎的症状。最低有效量可根据具体抗过敏剂的功效而不同。例如,如果抗过敏剂为酮替芬,则最低有效量介于大于约9μg和约小于90μg之间,更具体地介于约40μg和大于约9μg之间,最优选地为约20μg。优选的是,除酮替芬外,抗过敏剂的最低有效量为表现出与介于大于约9μg和约小于90μg之间,更具体地介于约40μg和约9μg之间的酮替芬功效相同或更有效的量。

太阳城集团优选的是,超出最低有效量的范围介于约0.1%和约50%之间(在体积介于约500μL和约5000μL之间的溶液中),优选地介于约10%和约30%之间(在体积介于每个镜片约250μL和约10,000μL之间的溶液中),最优选地为约50%(在体积为每个镜片约1000μL的溶液中)。

太阳城集团如本文所用,“处理”是指使包含抗过敏剂的溶液和眼科装置接触的物理方法。优选地,处理是指当眼科装置未处于患者眼部时在环境温度下使抗过敏剂接触该眼科装置的物理方法。优选的是,用溶液将包含小于最低有效量的眼科装置处理大于约15分钟至约24小时,更优选地大于约两小时至约16小时,最优选地大于约两小时至约12小时。

用于本发明方法中的“溶液”可为水基溶液。典型的溶液包括(但不限于)盐水溶液、其他缓冲液和去离子水。优选的水溶液为去离子水或者含盐的盐水溶液,这些盐包括(但不限于):氯化钠、硼酸钠、磷酸钠、磷酸氢钠、磷酸二氢钠或者它们对应的钾盐。这些成分通常结合形成包括酸及其共轭碱的缓冲液,使得酸和碱的加入只会引起pH相对较小的变化。缓冲液还可以包括2-(N-吗啉)乙磺酸(EMS)、氢氧化钠、2,2-二(羟甲基)-2,2’,2”-次氮基三乙醇、n-三(羟甲基)甲基-2-氨基乙磺酸、柠檬酸、柠檬酸钠、碳酸钠、碳酸氢钠、乙酸、醋酸钠、乙二胺四乙酸等以及它们的组合。优选地,溶液为硼酸盐缓冲或者磷酸盐缓冲的盐水溶液或者去离子水。特别优选的溶液包含约500ppm至约18,500ppm的硼酸钠,最特别优选地为约1000ppm的硼酸钠。

太阳城集团如果抗过敏剂受到氧化降解,则可以添加使包含此类抗过敏剂的溶液稳定的试剂。此类“氧化稳定剂”包括(但不限于)螯合剂,诸如乙二胺四乙酸、羟基亚乙基二膦酸(Dequest)、得斯芬(Desferal)、二氧化硅、甲壳质衍生物(诸如脱乙酰壳多糖、纤维素及其衍生物和N,N,N’,N’,N”,N”-六(2-吡啶基)-1,3,5-三(氨基甲基)苯)、以及某些大环配体,诸如冠醚、含结的配体和索烃。参见David A.Leigh et al Angew.Chem Int.Ed.,2001,40,No.8,pgs.1538-1542(David A.Leigh等人,《应用化学国际版》2001年第40卷第8期第1538-1542页)和Jean-Claude Chambron et al.Pure & Appl. Chem.,1990,Vol.62,No.6,pgs.1027-1034(Jean-Claude Chambron等人,《理论化学与应用化学》1990年第62卷第6期第1027-1034页)。氧化稳定剂可包括抑制氧化的其他化合物,诸如选自下列物质组成的组中的化合物:2,2′,2″,6,6′,6″-六-(1,1-二甲基乙基)4,4′,4″-[(2,4,6-三甲基-1,3,5-苯三基)-三亚甲基]-三酚(Irganox 1330)、1,3,5三[3,5-二(1,1-二甲基乙基)4-羟基苄基]-1H,3H,5H-1,3,5-三嗪-2,4,6-三酮、四[3-[3,5-二(1,1-二甲基乙基)-4-羟基苯基]-丙酸]季戊四醇酯、十八烷基-3-[3,5-二(1,1-二甲基乙基)-4-羟基苯基]-丙酸酯、三[2,4-二(1,1-二甲基乙基)-苯基]-亚磷酸酯、2,2′-二(十八烷氧基)-5,5′-螺二(1,3,2-二氧磷杂环己烷)、双十八烷基二硫化物、双十二烷基-3,3′-硫代二丙酸酯、双十八烷基-3,3′-硫代二丙酸酯、丁基羟基甲苯、亚乙基双[3,3-二[3-(1,1-二甲基乙基)-4-羟基苯基]丁酸酯]以及它们的混合物。优选的氧化稳定剂为二乙烯三胺五乙酸(“DTPA”)或DTPA的盐,诸如CaNa3DTPA、ZnNa3DTPA和Ca2DTPA。参见2006年3月17日提交的名称为“Methods for Stabilizing Oxidatively Unstable Pharmaceutical Compositions”(用于使氧化不稳定的药物组合物稳定的方法)的美国专利申请No.60/783,557及其相应的非临时性提交,其全文由此以引用方式并入。如果添加氧化稳定剂,则优选的是,溶液中氧化稳定剂的浓度为约2.5微摩尔/升至约5000微摩尔/升,更优选地为约20微摩尔/升至约1000微摩尔/升,更优选地为约100微摩尔/升至约1000微摩尔/升,最优选地为约100微摩尔/升至约500微摩尔/升。

太阳城集团可加入溶液的其他组分包括(但不限于)抗氧化剂(自由基清除剂)、缓和剂、抗菌剂、增溶剂、表面活性剂、缓冲剂、张度调节剂、螯合剂、防腐剂、润湿剂、增稠剂、水、盐水溶液、矿物油、石油凝胶、水溶性溶剂诸如C15-20醇、C15-20酰胺、被两性离子取代的C15-20醇、含有0.5重量%至5重量%的羟乙基纤维素的植物油或矿物油、油酸乙酯、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和其他眼科使用的无毒水溶性聚合物,例如纤维素衍生物,如甲基纤维素、羧甲基纤维素的碱金属盐、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基羟丙基纤维素、羟丙基纤维素纤维素、脱乙酰壳多糖和小核菌葡聚糖、丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯,诸如聚丙烯酸的盐或丙烯酸乙酯、聚丙烯酰胺、天然产物诸如凝胶、藻酸盐、果胶、黄蓍胶、刺梧桐树胶、黄原胶、角叉菜胶、琼脂和阿拉伯树胶、淀粉衍生物诸如淀粉醋酸酯和羟丙基淀粉、以及另外其他的合成产物,诸如泊洛沙姆(如Poloxamer F127)、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯基甲基醚、聚氧化乙烯,优选地,交联聚丙烯酸,诸如中性丙烯酸聚合物(Carbopol),或这些聚合物的混合物。

如本文所用,“眼科装置”是指位于眼睛内或眼睛上的物体。这些装置可提供光学矫正作用或可以起到美容的作用。眼科装置包括(但不限于)软性接触镜片、人工晶状体、覆盖镜片(overlay lenses)、眼部插件、泪小管栓子和光学插件。本发明优选的眼科装置为软性接触镜片,其用校正屈光不正,诸如近视、远视、散光和老花眼,或用于诸如有色镜片的美容目的或诸如圆锥角膜炎的其他眼部病症。本发明更为优选的眼科装置为由硅氧烷弹性体或水凝胶(包括(但不限于)有机硅水凝胶和氟代水凝胶)制成的软性接触镜片,但包含含磷酸基的甲基丙烯酸酯(即,CH2-C(CH3)-C(O)-(CH2)n-O-P(O)(OH)2,其中为1至4;CH2C-C(CH3)-C(O)-(CH2)2-O-P(O)(OH)-O-(CH2)2-O-C(O)-C(CH3)-CH2)或美国专利申请公开No.US 2006/0100408定义的预聚合物的眼科装置除外。软性接触镜片制剂公开于美国专利No.5,710,302、WO9421698、EP 406161、JP 2000016905、美国专利No.5,998,498、美国专利No.6,087,415、美国专利No.5,760,100、美国专利No.5,776,999、美国专利No.5,789,461、美国专利No.5,849,811以及美国专利No.5,965,631中。上述参考文献的全文由此以引用方式并入。本发明特别优选的眼科装置由已知的具有下列美国通用名称的制剂制备:acofilcon A、alofilcon A、alphafilcon A、amifilcon A、astifilcon A、atalafilcon A、balafilcon A、bisfilcon A、bufilcon A、comfilcon、crofilcon A、cyclofilcon A、darfilcon A、deltafilcon A、deltafilcon B、dimefilcon A、drooxifilcon A、epsifilcon A、esterifilcon A、依他菲康A、focofilcon A、galyfilcon A、genfilcon A、govafilcon A、hefilcon A、hefilcon B、hefilcon D、hilafilcon A、hilafilcon B、hioxifilcon B、hioxifilcon C、hixoifilcon A、hydrofilcon A、lenefilcon A、licryfilcon A、licryfilcon B、lidofilcon A、lidofilcon B、lotrafilcon A、lotrafilcon B、mafilcon A、mesifilcon A、methafilcon B、mipatilcon A、neltilcon A、netrafilcon A、ocufilcon A、ocufilcon B、ocufilcon C、ocufilcon D、ocufilcon E、ofilconA、omafilcon A、oxyfilcon A、pentafilcon A、perfilcon A、pevafilcon A、phemfilcon A、polymacon、senofilcon A、silafilcon A、siloxyfilcon A、tefilcon A、tetrafilcon A、tfifilcon A、vasurfilcon、vifilcon和xylofilconA。本发明更特别优选的眼科装置由下列制剂制成:genfilcon A、lenefilcon A、comfilcon、lotrafilcon A、lotraifilcon B和balafilcon A。更为优选的镜片由下列制剂制成:comfilcon、依他菲康A、galyfilconA、senofilcon A、nelfilcon A、hilafilcon、tetrafilcon A、vasurfilcon、vifilcon和polymacon。最优选的镜片包括由依他菲康A制剂制成的那些。

优选的眼科装置是指如下装置:可向其中加入最低有效量的抗过敏剂的聚合眼科装置,更优选的是与水溶液进行水合以达到其平衡浓度的聚合眼科装置。聚合是指通过热、化学和光引发的固化技术使眼科装置的组分(包括(但不限于)单体、预聚合物、稀释剂、催化剂、引发剂、染色剂、UV阻止剂、抗菌剂、聚合抑制剂等)进行反应以制备成型聚合物的方法。优选的聚合方法为美国专利No.6,822,016中公开的光引发技术,该专利的全文由此以引用方式并入。

太阳城集团特别优选的眼科装置在患者使用之前包含最低有效量的抗过敏剂,现在由于进行了此类使用,导致该眼科装置包含小于最低有效量的抗过敏剂。小于最低有效量的量根据抗过敏剂而变化。例如,如果抗过敏剂为酮替芬,则酮替芬的量小于最低有效量,即小于约9μg的酮替芬。优选地,富马酸酮替芬的量少于约9μg的酮替芬而多于约18纳克的酮替芬。

本发明还包括制备包含最低有效量的抗过敏剂的眼科装置的方法,其包括指导患者或眼科专家用包含所述抗过敏剂的溶液处理包含小于约最低有效量的抗过敏剂的眼科装置,其中所述溶液中所述抗过敏剂的量超过最低有效量。术语眼科装置“最低有效量”、“抗过敏剂”、“溶液”、“处理”和“超过最低有效量”具有其上述意义和优选的范围。术语“眼科专家”包括眼镜师、眼科医师、验光技师和眼科装置制造商。

本发明还包括一种试剂盒,该试剂盒包括包含最低有效量的抗过敏剂的眼科装置和包含所述抗过敏剂的溶液,其中所述溶液中所述抗过敏剂的量超过最低有效量。术语“眼科装置最低有效量”、“抗过敏剂”、“溶液”、和“超过最低有效量”具有其上述意义和优选的范围。术语“试剂盒”包括包含至少一个眼科装置的单个单元包装和包含所述抗过敏剂的溶液的容器。

太阳城集团本发明还包括制备包含最低有效量的抗过敏剂的眼科装置的方法,其包括用包含所述抗过敏剂的溶液将未包含抗过敏剂的眼科装置处理至少约15分钟,其中所述溶液中所述抗过敏剂的量超过最低有效量。术语“眼科装置最低有效量”、“抗过敏剂”、“超过最低有效量”、“处理”和“溶液”均具有其上述意义和优选的范围。优选的是,将未包含抗过敏剂的眼科装置用溶液处理大于约2小时至约24小时,更优选地大于约2小时至约16小时,最优选地大于约2小时至约12小时。

太阳城集团本发明还包括制备包含最低有效量的抗过敏剂的眼科装置的方法,其包括指导患者或眼科专家用包含所述抗过敏剂的溶液将未包含抗过敏剂的眼科装置处理至少约15分钟,其中所述抗过敏剂的量超过最低有效量。术语“眼科装置最低有效量”、“抗过敏剂”、“超过最低有效量”、“处理”和“溶液”均具有其上述意义和优选的范围。

太阳城集团本发明还包括一种试剂盒,该试剂盒包括未包含抗过敏剂的眼科装置和包含所述抗过敏剂的溶液,其中所述溶液中所述抗过敏剂的量超过最低有效量。术语“眼科装置最低有效量”、“抗过敏剂”、“超过最低有效量”和“溶液”均具有其上述意义和优选的范围。

会发现,本发明的优点可与以下因素有关:制造成本、医师诊室中存储过多的镜片以及要求季节性过敏患者储备含有和不含抗组胺剂的眼用镜片。例如,包含抗过敏剂的眼用镜片可能无法适于所有光学配镜(例如,复曲面镜片、双焦点镜片)或佩戴方式和太阳城集团(例如,日戴型、长戴型、经常置换型)。因此,提供使得抗过敏剂可与使用者当前镜片一起使用的方法和溶液将会是有利的。避免使用备份镜片的方法和溶液将具有经济效益。

为了阐述本发明,包括了以下实例。这些实例并不限制本发明。它们只是为了提出实践本发明的一种方法。具有丰富接触镜片知识的人和其他专家可能会找到其他实践本发明的方法。但是,应将这些方法视作本发明范围内的方法。

实例

实例1

眼科装置的富马酸酮替芬的制备

使六组1-Day牌接触镜片(依他菲康A)固化并与去离子水进行水合。将这些镜片插入其中每个镜片包含950μL的43μg/mL富马酸酮替芬润湿溶液的泡罩包装中(润湿溶液配方:包含0.83%氯化钠的硼酸缓冲盐溶液、0.9%的硼酸、100μg/mL的二钙化物DTPA和0.1%的十水四硼酸钠)。将包装泡罩用铝箔层合盖密封。将其消毒一次(1x)(124℃、18分钟暴露)并测定(如下文所述)镜片的酮替芬含量。每个镜片的微克数在表1的A列中列出。

萃取/测定工序

打开镜片包装,将镜片吸干并用镊子将其转移到闪烁瓶中。添加3mL的Eluent A(下文定义),并在环境条件下对闪烁瓶进行1小时的声振处理。从闪烁瓶中取出镜片,并通过HPLC分析剩余溶液的酮替芬含量。

太阳城集团将两种洗脱溶液和富马酸酮替芬储备溶液用于测定中,其具有以下成分:洗脱液A:0.025M磷酸钾中17%的乙腈、磷酸二氢盐缓冲液(含0.2%的三乙胺)、0.13%的正磷酸(余量为去离子水);洗脱液B:0.025M磷酸钾中50%的乙腈、磷酸二氢盐缓冲液(含0.2%的三乙胺)、0.13%的正磷酸(余量为去离子水)和富马酸酮替芬标准储备液(72.72%的富马酸酮替芬)(余量为洗脱液A)。

HPLC使用Agilent Zorbax Exlipse WDB-18 Rapid Resolution HT4.6mm×1.8μ保护柱:Phenomenex HPLC保护柱系统“Security Guard”,检测器波长:299nm;VW检测器峰宽设定:“>0.05分钟”;流速:1.0毫升/分钟;以及注入体积:100μL。通过比较萃取溶液的峰面积与富马酸酮替芬标准储备液的峰面积并采用标准方程来分析每个镜片中酮替芬的微克数。

太阳城集团将六个镜片从其相应的容器中取出,吸干并转移至闪烁瓶中。添加5mL泪液(Tear Solution)(下文定义),并将闪烁瓶在室温下摇晃5小时。通过将该泪液用体积为5mL的新鲜泪液替换并且每次再摇晃5小时来重复再进行两次萃取过程。通过以上萃取/测定工序对镜片进行萃取并分析其酮替芬含量。这些镜片的酮替芬的量在表1的B列中列出。

将其中三个镜片用泪液萃取并置于如实例1中所述装有950μL的43μg/mL富马酸酮替芬润湿溶液的泡罩包装中,将其密封并使其在室温下平衡12小时。这样平衡后,按照以上萃取/测定工序分析镜片的酮替芬。这些镜片中的酮替芬的量在表1的C列中列出。此实验表明,失去其酮替芬的镜片在按照本发明的方法处理后吸收了酮替芬。

表1

  镜片组#  A  B  C  1  18.348  0.375  18.399  2  18.408  0.342  19.353  3  17.901  0.333  18.990  4  18.378  5  18.063  6  17.841  平均值  18.157  0.350  18.914  标准偏差  0.254  0.022  0.482

实例2

使三组1-Day牌接触镜片(依他菲康A)固化并与去离子水进行水合。将这些镜片插入其中每个镜片包含3.0mL的43μg/mL富马酸酮替芬润湿溶液的玻璃瓶中(润湿溶液配方:包含0.83%氯化钠的硼酸缓冲盐溶液、0.9%的硼酸、100μg/mL的二钙化物DTPA和0.1%的十水四硼酸钠)。浸泡5、15、30、90和180分钟并取出,然后按照实例1进行萃取和测定,从而确定每个经处理的镜片中酮替芬的量。将结果列成表格并在图1中示出。此图显示依他菲康A接触镜片在15分钟的处理中达到最低有效量。

太阳城集团本文
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