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硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂的制备方法及用途.pdf

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硝酸 抗菌 泡腾剂 制备 方法 用途
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摘要
申请专利号:

CN200910100047.4

申请日:

20090625

公开号:

CN101584678A

公开日:

20091125

当前法律状态:

有效性:

失效

法律详情:
IPC分类号: A61K9/46,A61K31/4178,A61K47/20,A61K47/26,A61P15/00 主分类号: A61K9/46,A61K31/4178,A61K47/20,A61K47/26,A61P15/00
申请人: 台州恩泽医疗中心(集团)
发明人: 周鹏,杜有功,黄微微
地址: 317000浙江省临海市西门街150号
优先权: CN200910100047A
专利代理机构: 杭州浙科专利事务所 代理人: 吴秉中
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法律状态
申请(专利)号:

CN200910100047.4

授权太阳城集团号:

法律状态太阳城集团日:

法律状态类型:

摘要

硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,属于妇科制剂技术领域。硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,主要由下述重量份数的组分构成:1份的硝酸舍他康唑,4~5份的酸碱系统崩解剂及0.02~0.15份填充剂。本发明的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,制备工艺简单,采用硝酸舍他康唑为主要原药,制成泡腾剂,放于阴道中,体积显著增大后,能充分弥漫于整个阴道内,使阴道皱襞和阴窝处都能接触到药物,克服了其它剂型释药慢、疗效低、药物易流失等缺点,使用方便,而且提高药物的生物利用度。

权利要求书

1、硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于由下述重量份数的组分构成:硝酸舍他康唑:  1份酸碱系统崩解剂:4~5份填充剂:        0.02~0.15份2.根据权利要求1所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于还含有重量份数为0.06~1份的薄荷脑。3.根据权利要求1所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于还含有重量份数为0.6~1份的乳糖。4.根据权利要求1所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于所述的酸碱系统崩解剂中酸为有机酸或其酸酐、无机酸或一种以上的混合物;碱为碳酸氢钠或碳酸钠。酸碱系统崩解剂的PH值为4-5。5.根据权利要求1所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于所述的填充剂为十二烷基硫酸钠。6.根据权利要求1所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于所述填充剂的重量份数为0.02~0.13份。7、根据权利要求3所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于所述乳糖的重量份数为0.8~1份。8、根据权利要求4所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于所述的酸为乳酸、酒石酸、硼酸、琥珀酸、枸橼酸或一种以上的混合物。

说明书



技术领域

本发明涉及一种妇科制剂,具体涉及一种用于妇科杀菌的硝酸舍他康唑抗菌 泡腾剂。

背景技术

随着生活节奏加快,工作压力增大,越来越多的疾病困扰着人们,如妇科 病,严重影响妇女的身心健康。目前,市场上用于妇女阴道疾病,如表真菌病、 念珠菌和花斑糠疹病等等的接触型治疗产品主要有冲洗药液,药物栓剂两种。 使用冲洗药液操作过程复杂,给患者带来很多不便;药物栓剂主要有硝酸咪康 唑栓、消糜栓、甲硝唑栓、妇康特栓等,这些药物不仅存在疗效差、复发率高、 不良反应大等一种或多种的缺点,而且存在容易外流污染衣物,有异味的弊端。

硝酸舍他康唑是由西班牙Ferrer公司研制开发,并于1992年上市,具有 疗效高、复发率底、毒性低等特性,是一种局部抗真菌药,目前还没有利用硝 酸舍他康唑在妇科泡腾剂上应用的相关报道及产品。

发明内容

针对上述问题,本发明的目的在于提供一种用于妇科杀菌的硝酸舍他康唑抗 菌泡腾剂。

太阳城集团所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于由下述重量份数的组分构成:

硝酸舍他康唑:        1份

酸碱系统崩解剂:    4~5份

填充剂:            0.02~0.15份

所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于还含有重量份数为0.06~1 份的薄荷脑。

太阳城集团所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于还含有重量份数为0.6~1份 的乳糖。

太阳城集团所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于所述的酸碱系统崩解剂中酸 为有机酸或其酸酐、无机酸或一种以上的混合物;碱为碳酸氢钠或碳酸钠。酸碱 系统崩解剂的PH值为4-5。

所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于所述的填充剂为十二烷基硫 酸钠。

所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于所述填充剂的重量份数为 0.02~0.13份。

所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于所述乳糖的重量份数为0.8~ 1份。

所述的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,其特征在于所述的酸为乳酸、酒石酸、 硼酸、琥珀酸、枸橼酸或一种以上的混合物。

太阳城集团本发明提供的硝酸舍他康唑抗菌泡腾剂,制备工艺简单,采用疗效好、复 发率低、毒性低的硝酸舍他康唑为主要原药,制成泡腾剂,放于阴道中,体积 显著增大后,能充分弥漫于整个阴道内,使阴道皱襞和阴窝处都能接触到药物, 克服了其它剂型释药慢、疗效低、药物易流失等缺点,使用方便,而且提高药 物的生物利用度。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的说明,实施例只是用于解释发明,并 不对发明的范围作出限定,普通技术人员可以对数据作非创造性修改。

实施例1:

太阳城集团取过80目筛的4.88g碳酸氢钠于55~60℃干燥0.5h,取过80目筛的4.88g 酒石酸于100~105℃干燥0.5h,待用。取5.00g硝酸舍他康唑,4.88g乳糖, 9.76g硼酸,0.61g十二烷基硫酸钠研细,将处理好的碳酸氢钠和酒石酸一起加 入混合均匀,平均等分成100份直接压片或制成颗粒压片或者装胶囊。

本专利申请所述的组分配比均为重量份数。

其它实施例各组分配比如表1,操作步骤同实施例1。

表1本发明其它实施组分配比表(单位:g)

太阳城集团  处方   硝酸舍   他康唑   乳糖   酒石酸   硼酸   乳酸   琥珀   酸   枸橼   酸   碳酸氢   钠   十二烷基   硫酸钠   薄荷脑   2   5.00   4.80   4.80   9.60   0   0   0   4.80   0.11   0   3   5.00   0   6.12   12.20   0   0   0   6.12   0.60   5.00   4   5.00   0   6.12   12.20   0   0   0   6.12   0.61   1.70   5   5.00   0   6.10   12.20   0   0   0   6.10   0.61   0.38   6   5.00   0   9.64   4.82   0   0   0   9.64   0.60   0.30   7   5.00   0   9.88   4.70   0   0   0   9.46   0.60   0.34   8   5.00   4.60   0   9.20   3.71   0   0   4.6   0.60   0   9   5.00   4.60   0   9.50   0   4.82   0   4.7   0.60   0   10   5.00   4.60   0   9.20   0   0   6.94   4.85   0.60   0

太阳城集团本发明的最佳配方及制备如下:取过80目筛的9.64g碳酸氢钠于55~60 ℃干燥0.5h,取过80目筛的9.64g酒石酸于100~105℃干燥0.5h,待用。取 5.00g硝酸舍他康唑,0.30g薄荷脑,4.82g硼酸,0.60g十二烷基硫酸钠研细, 将处理好的碳酸氢钠和酒石酸一起加入混合均匀,平均等分成100份直接压片 或制成颗粒压片或者装胶囊。本实例发泡量明显,每份处方含硝酸舍他康唑 0.05g、薄荷脑0.003g、酒石酸∶硼酸∶碳酸氢钠=1.05∶0.5∶1,十二烷基硫 酸钠占总量的2%,PH=4.9。

1刺激性试验

取健康雌性家兔12只,随机分成硝酸舍他康唑组、硝酸舍他康唑辅料组。 将硝酸舍他康唑泡腾剂及硝酸舍他康唑辅料剂做成的泡腾片塞入家兔直肠内, 药物与直肠黏膜接触12h以上,观察2组家兔行为、饮食、呼吸及心率的变化。 24h以后,处死家兔,取出局部黏膜组织,观察2组均未见充血、红肿及炎症反 应,各组比较差异无显著性。

另取家兔4只,将硝酸舍他康唑泡腾片塞入家兔直肠内,qd,连续给药10d 后,处死家兔,取出局部黏膜组织,观察到黏膜组织正常,说明本制剂对黏膜 无明显刺激性。

太阳城集团2家兔白色念珠菌阴道炎模型建立及杀菌消炎试验

将家兔用兔架固定,眼科镊镊起阴道口,用大鼠灌胃针头注入浓度为3×108 个/ml的白色念珠菌0.05ml,然后用浸入青霉素的棉球堵住阴道口。接种后每 天肉眼观察阴道有无发生充血水肿、出血、糜烂、分泌物增多等情况,于接种 后第5天取阴道分泌物,用生理盐水湿片法镜检为阳性,并用沙氏培养基培养 后见假菌丝和芽生孢子,证实造模成功。

将感染的家兔随机分为四组治疗:

太阳城集团硝酸舍他康唑组、硝酸舍他康唑辅料组、生理盐水组、空白对照组。

太阳城集团硝酸舍他康唑辅料组是指用每组动物8只。

太阳城集团于分别给药后第5天镜检为阴性者为转阴,病原体转阴率见表2。

太阳城集团表2家兔阴道白色念珠菌的转阴率

  组别   n   转阴数   转阴率(%)   生理盐水组   8   1   11.3   硝酸舍他康唑组   8   5   76.5   硝酸舍他康唑辅料组   8   2   14.2   空白组   8   0   0

太阳城集团注:与生理盐水组比较*P<0.05

由上述资料表明,硝酸舍他康唑能有效杀菌,与生理盐水相比有统计学意 义,而辅料组与生理盐水比较则无明显使白色念珠菌转阴的作用。

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