太阳城集团

  • / 8
  • 下载费用:30 金币  

一种阿比多尔缓控释胶囊及其制备方法.pdf

关 键 词:
一种 多尔缓 控释 胶囊 及其 制备 方法
  专利查询网所有资源均是用户自行上传分享,仅供网友学习交流,未经上传用户书面授权,请勿作他用。
摘要
申请专利号:

CN201210298564.9

申请日:

20120821

公开号:

太阳城集团CN102772392B

公开日:

20140924

当前法律状态:

有效性:

有效

法律详情:
IPC分类号: A61K9/52,A61K31/4045,A61K47/38,A61P31/16 主分类号: A61K9/52,A61K31/4045,A61K47/38,A61P31/16
申请人: 人福医药集团股份公司
发明人: 王学海,李杰,李莉娥,许勇,刘大鹏,范昭泽,余艳平,田华,杨仲文
地址: 430074 湖北省武汉市东湖高新技术开发区高新大道666号武汉人福医药集团总部研究院
优先权: CN201210298564A
专利代理机构: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人: 李志东
PDF完整版下载: PDF下载
法律状态
申请(专利)号:

CN201210298564.9

授权太阳城集团号:

法律状态太阳城集团日:

法律状态类型:

摘要

太阳城集团本发明公开了一种阿比多尔缓控释胶囊及其制备方法。所述缓控释胶囊中填充的内容物为表面覆有速释膜包衣的阿比多尔缓释微丸,其中的阿比多尔缓释微丸由下述重量配比的原料制成:盐酸阿比多尔50~400重量份、微晶纤维素10~500重量份、HPMC?K4M?2~100重量份、3%PVP?K30水溶液适量;速释膜包衣由下述重量配比的原料组成:盐酸阿比多尔10~100重量份、Eudragit?E100?5~100重量份、滑石粉5~50重量份、体积浓度为95%的乙醇500重量份。与现有技术相比,本发明所述胶囊能够迅速起效且维持一定血药浓度,延长药物有效作用太阳城集团,显著减少服用次数,提高病人服用顺应性,且制备方法简单易控,适用于工业化生产。

权利要求书

太阳城集团1.一种阿比多尔缓控释胶囊,其特征在于胶囊中填充的内容物为表面覆有速释膜包衣的阿比多尔缓释微丸,其中的阿比多尔缓释微丸由下述重量配比的原料制成:速释膜包衣由下述重量配比的原料制成:2.如权利要求1所述的阿比多尔缓控释胶囊的制备方法,包括以下步骤:1)按阿比多尔缓释微丸的配比称取各原料,制备阿比多尔缓释微丸;2)将阿比多尔缓释微丸放入包衣机中喷洒速释膜包衣液,干燥,得到阿比多尔双层微丸;3)检验合格后装胶囊。3.如权利要求2所述的阿比多尔缓控释胶囊的制备方法,其特征在于:按阿比多尔缓释微丸配方称取微晶纤维素、羟丙甲纤维素和过筛后的盐酸阿比多尔混合均匀,其中盐酸阿比多尔需先粉碎,再按配方称取配比量的3%PVP K30水溶液润湿制成软材,放入挤出滚丸机中制粒,干燥,即得阿比多尔缓释微丸。4.如权利要求2所述的阿比多尔缓控释胶囊的制备方法,其特征在于:将上述制得的阿比多尔缓释微丸放入包衣机中,匀速旋转包衣机,热风预热阿比多尔缓释微丸至40~60℃,以1~10g/min的流速对阿比多尔缓释微丸喷洒速释膜包衣液,干燥,得到阿比多尔双层微丸。

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种阿比多尔缓控释胶囊及其制备方法。

背景技术

太阳城集团阿比多尔(Arbidol)是一种防治A型和B型流感及其它急性呼吸道病毒感染的高效药物。作用机理不同于临床上常用的抗病毒药物如利巴韦林、金刚烷胺和金刚乙胺等;它通过诱生干扰素,增强免疫功能来对抗流感病毒;另外对A型和B型流感病毒均有对抗作用,比金刚烷胺类抗病毒谱广,还具有活化巨噬细胞的作用,有效地治疗流感和其它急性呼吸道病毒感染。近期的研究显示,该药在较低的安全浓度下对非典型病毒也具有较好的抑制作用。阿比多尔由全俄化学制药研究所研发,1992年首先在俄罗斯上市,剂型为片剂;国内研发的普通剂型有片、胶囊、分散片、颗粒等,每日服用3~4次,规格每片含100mg或200mg两种。

太阳城集团目前有一些专利公开了太阳城集团阿比多尔的一些处方工艺及制剂技术。

太阳城集团CN 1572298公开了一种抗病毒药物阿比朵尔的复方制剂,本发明的抗流感复方制剂在含有盐酸阿比朵尔的基础上,还含有布洛芬、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬的任意一种、两种或三种组成,再加入可接受的口服制剂药用辅料,制成口服固体剂型。药效实验显示该复方制剂中各种活性成分协同性好,便于患者使用。

CN 102000030A公开了一种应用于医药卫生行业中的阿比朵尔干混悬剂及其制备方法该发明将阿比朵尔制成干混悬剂之后,有效的掩盖了阿比朵尔的苦味,极大的提高了病人服用的顺应性。

CN 101904826A公开了一种盐酸阿比朵尔口崩解片及其制备方法,该发明工艺控制简单,吸收快,生物利用率高,方便服用。

CN 102091048A公开了一种盐酸阿比朵尔片的制备方法及其质量控制方法,该技术弥补现有品种的不足,提供一种广谱高效、质量稳定、工艺简单、成本低廉、患者易于接受的盐酸阿比朵尔片的制备方法,且提供一种简便快捷、定量准确、专属性好、适用性强的盐酸阿比朵尔片的质量控制方法。

太阳城集团CN 101653425公开了一种盐酸阿比朵尔药物组合物分散片及其制备方法,该发明所提供的盐酸阿比朵尔药物组合物分散片其基片外观、硬度和分散均匀性都较好。

CN1535680公开了一种新的阿比朵尔与环糊精或者其衍生物的分子包合物,以及该包合物的制备方法和它们在药物制剂中的应用。该发明通过制备阿比朵尔包合物,提高其水溶性和稳定性,使这种包合物可以作为一种起始原料或一种成分用于制备肠道给药或非肠道给药制剂。

太阳城集团CN 1868470公开了一种阿比朵尔颗粒剂。该药混悬和口感良好,儿童和老年患者对该药的用药依从性好。当盐酸阿比朵尔占颗粒总重量5%时,可将原处方中的辅料用量由98%降到95%,可减少辅料投料量,降低生产成本。

太阳城集团上述专利技术提供了阿比多尔的普通片剂,颗粒剂,混悬剂,分散片,包合物等制剂技术,在一定程度上提高了该药物的生物利用度,扩大了该药的应用范围和实用价值。但这些制剂技术的不足之处在于该药服用剂量大,服药次数多(每日服用3~4次),对于用药人群来说,提高病人的服用顺应性,减少每日给药次数,同时提高药物的作用效果的制剂技术,无疑将更具有吸引力。目前国内有人将其开发成每天服用2次的单纯缓释片。

CN 1589790公开了一种涉及抗病毒药物阿比朵尔的缓释片,该发明用亲水凝胶骨架材料或蜡质骨架材料制备含有阿比多尔的缓释片。

但单纯缓释片释药缓慢,不能迅速释放药物活性成分,使最大血药浓度较低。为了提高临床治疗效果,我们首次研制了一种阿比多尔缓控释胶囊及其制备方法,不仅具有缓释作用,减少了给药次数,还兼具速释作用,使血药浓度迅速上升,从而快速发挥药效产生治疗效果,克服了普通抗病毒缓释制剂起效慢的缺点,且本发明制备方法简单易控,适用于工业化生产。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种既能满足药物迅速起效又能维持一定血药浓度的阿比多尔缓控释胶囊及其制备方法。

为解决上述技术问题,本发明所述的阿比多尔缓控释胶囊,胶囊中的填充物为表面覆有速释膜包衣的阿比多尔缓释微丸,其中的阿比多尔缓控释微丸由下述重量配比的原料组成:

所述速释膜包衣由下述重量配比的原料制成:

本发明所述阿比多尔缓控释胶囊的制备方法,包括以下步骤:

1)按阿比多尔缓释微丸的配比称取各原料,制备阿比多尔缓释微丸;

2)按阿比多尔缓释微丸放入包衣机中喷洒速释膜包衣液,干燥,得到阿比多尔缓控释微丸;

3)检验合格后装胶囊。

太阳城集团上述制备方法更具体地包括以下步骤:

1)按阿比多尔缓释微丸配方称取微晶纤维素、羟丙甲纤维素和过筛后的阿比多尔混合均匀,其中阿比多尔需先粉碎,再按配方称取配比量的3%PVP K30水溶液润湿制成软材,放入挤出滚丸机中制粒,干燥,即得阿比多尔缓释微丸;

2)将上述制得的阿比多尔缓释微丸放入包衣机中,匀速旋转包衣机,热风预热阿比多尔缓释微丸至40~60℃,以1~10g/min的流速对阿比多尔微丸喷洒速释膜包衣液,干燥,得到阿比多尔缓控释微丸;

3)检验合格后装胶囊。

太阳城集团在本发明中,对于阿比多尔没有任何限制,可以是任何可药用的阿比多尔或其盐。

太阳城集团本发明中,阿比多尔缓释微丸和速释膜包衣的组成中还包括其他药学上可接受的添加剂。对于所属添加剂的类型没有具体的限制,可以是本领域中常规的添加剂,具体是选自药学上可接受的填充剂,药学上可接受的崩解剂,药学上可接受的粘合剂,药学上可接受的润湿剂,药学上可接受的膜包衣材料及药学上可接受的抗粘剂中的一种或几种。在本发明中对其他添加剂的用量没有任何限制。

本发明中,对于阿比多尔缓释微丸所用的填充剂的类型没有任何限制,它是本领域中常用的填充剂。所述的填充剂选自预胶化淀粉,微晶纤维素,乳糖,甘露醇及它们的混合物。在本发明中,对填充剂的量并没有任何限制,它可以是本领域的常规用量。在本发明的一个实例中,所述的填充剂的用量为10~500重量份,优选为10~200重量份,更优选为20~60重量份。

本发明中,对于阿比多尔缓释微丸所用的缓控释辅料没有任何限制,它可以是药学上可接受的常规缓控释辅料。在本发明中,对缓控释辅料的量并没有任何限制,它可以是本领域的常规用量。在本发明中,所述的缓释材料的用量为2~100重量份,优选为2~50重量份,更优选为5~20重量份。

本发明中,对于阿比多尔缓释微丸所用的粘合剂没有任何限制,它可以是药学上可接受的常规粘合剂。在本发明的一个实例中,所属的粘合剂选自水或聚维酮K30及其混合物。

本发明中,对于阿比多尔缓释微丸速释膜包衣部分所用的包衣材料没有任何限制,它可以是药学上可接受的常规包衣材料。在本发明中,对包衣材料的量并没有任何限制,它可以是本领域的常规用量。在本发明中,所述的包衣材料的用量为5~100份,优选为5~50重量份,更优选为10~40重量份。

太阳城集团本发明中,对于阿比多尔缓释微丸速释膜包衣部分所用的抗黏剂没有任何限制,它可以是药学上可接受的抗黏剂。在本发明中,对抗黏剂的量没有任何限制,它可以是本领域的常规用量。在本发明中,所述的抗黏剂的用量为5~50份,优选为5~30重量份,更优选为5~20重量份。

本发明中,对于所述的阿比多尔缓释微丸的制备方法没有任何限制,它可以是药剂学上可接受的常规的微丸的制备方法。在本发明的一个实例中,采用的制备方法是:按阿比多尔缓释微丸配方称取微晶纤维素、羟丙甲纤维素和过筛后的阿比多尔混合均匀,其中阿比多尔需先粉碎,再按配方称取配比量的3%PVP K30水溶液润湿制成软材,放入挤出滚丸机中制粒,干燥,即得阿比多尔缓释微丸;

太阳城集团本发明中,对于所述的阿比多尔缓释微丸速释膜包衣的包衣方法没有任何限制,它可以是药剂学上可接受的常规的包衣方法。在本发明的一个实例中,采用的制备方法是:将上述制得的阿比多尔缓释微丸放入包衣机中,匀速旋转包衣机,热风预热阿比多尔缓释微丸至40~60℃,以1~10g/min的流速对阿比多尔微丸喷洒速释膜包衣液,干燥,得到阿比多尔缓释微丸速释膜包衣微丸;

本发明中,对于所述的胶囊的选型和填充方法没有任何限制,它可以是药剂学上可接受的常规的胶囊类型和型号及填充方法。

与现有技术相比,本发明的优点在于:

太阳城集团1、本发明所述阿比多尔缓控释胶囊的填充物微丸里层为缓释层,外层为速释层,速释层在体内释药过程中快速释放,达到迅速起效的作用,里层为缓释微丸,在速释层溶解后,缓慢释药,达到维持血药浓度,持久起效的目的。有效地减少了用药次数,提高了患者的顺应性。

2、所制成的微丸具有局部刺激性小,生物利用度高,释药稳定,含药量大,外形美观,流动性好,填装胶囊重量差异小的特点。

3、本发明所述的阿比多尔缓释胶囊的制备方法简单,易控,适用于工业化生产。

具体实施方式

太阳城集团下面以实施例对本发明做进一步说明,但本发明并不局限于这些实施例。

实施例1

一、处方组成

二、制备工艺:

(1)将盐酸阿比多尔粉碎至100目;

(2)取缓释微丸部分处方量的的阿比多尔,微晶纤维素、HPMC K4M混合均匀,加3%PVPK30水溶液作润湿剂制成软材,放入挤出微丸机中以挤出50转/分及滚圆500转/分制微丸,并于80℃条件下干燥2小时,制得阿比多尔缓释微丸;

(3)选取上述20目的阿比多尔缓释微丸放入包衣锅中,调节包衣机转速为150转/分,控制热风温度为45℃,将阿比多尔缓释微丸预热至45℃,在0.04Mpa的喷压下,以6g/min的流速对阿比多尔缓释微丸均匀喷洒外层速释膜包衣液,之后于30℃条件下干燥10小时,得到阿比多尔双层微丸;

太阳城集团(4)选取20-50目的阿比多尔双层微丸,检验合格后装胶囊。

三、实施效果:

按照中国药典2010版二部附录XC第一法规定的溶出度测定法,其1小时释放度为21.3%;2小时释放度为33.2%;4小时释放度为47.5%;6小时释放度为59.4%;8小时释放度为72.3%;10小时释放度为84.7%;12小时的释放度为95.4%。按照中国药典2010版二部附录VD规定的高效液相色谱法测定,其含阿比多尔为99.3%。

实施例2:

一、处方组成

二、制备工艺:

(1)将盐酸阿比多尔粉碎至100目;

太阳城集团(2)取缓释微丸部分处方量的的阿比多尔,微晶纤维素、HPMC K4M混合均匀,加3%PVPK30水溶液作润湿剂制成软材,放入挤出微丸机中以挤出70转/分及滚圆650转/分制微丸,并于80℃条件下干燥2小时,制得阿比多尔缓释微丸;

太阳城集团(3)选取上述20目的阿比多尔缓释微丸放入包衣锅中,调节包衣机转速为150转/分,控制热风温度为45℃,将阿比多尔缓释微丸预热至45℃,在0.03Mpa的喷压下,以8g/min的流速对阿比多尔缓释微丸均匀喷洒外层速释膜包衣液,之后于30℃条件下干燥10小时,得到阿比多尔双层微丸;

太阳城集团(4)选取20-50目的阿比多尔双层微丸,检验合格后装胶囊。

三、实施效果:

按照中国药典2010版二部附录XC第一法规定的溶出度测定法,其1小时释放度为33.2%;2小时释放度为45.6%;4小时释放度为57.1%;6小时释放度为68.4%;8小时释放度为77.3%;10小时释放度为84.7%;12小时的释放度为96.8%。按照中国药典2010版二部附录VD规定的高效液相色谱法测定,其含阿比多尔为101.2%。

实施例3:

一、处方组成

二、制备工艺:

(1)将盐酸阿比多尔粉碎至100目;

(2)取缓释微丸部分处方量的的阿比多尔,微晶纤维素、HPMC K4M混合均匀,加3%PVPK30水溶液作润湿剂制成软材,放入挤出微丸机中以挤出70转/分及滚圆700转/分制微丸,并于80℃条件下干燥2小时,制得阿比多尔缓释微丸;

太阳城集团(3)选取上述20目的阿比多尔缓释微丸放入包衣锅中,调节包衣机转速为120转/分,控制热风温度为45℃,将阿比多尔缓释微丸预热至45℃,在0.05Mpa的喷压下,以10g/min的流速对阿比多尔缓释微丸均匀喷洒外层速释膜包衣液,之后于30℃条件下干燥10小时,得到阿比多尔双层微丸;

太阳城集团(4)选取20-50目的阿比多尔双层微丸,检验合格后装胶囊。

三、实施效果:

太阳城集团按照中国药典2010版二部附录XC第一法规定的溶出度测定法,其1小时释放度为29.3%;2小时释放度为38.2%;4小时释放度为50.5%;6小时释放度为61.7%;8小时释放度为73.7%;10小时释放度为84.2%;12小时的释放度为93.6%。按照中国药典2010版二部附录VD规定的高效液相色谱法测定,其含阿比多尔为98.7%。

太阳城集团本文
本文标题:一种阿比多尔缓控释胶囊及其制备方法.pdf
链接地址:http://zh228.com/p-6579098.html
太阳城集团我们 - 网站声明 - 网站地图 - 资源地图 - 友情链接 - - 联系我们

copyright@ 2017-2018 zhuanlichaxun.net网站版权所有
经营许可证编号:粤ICP备17046363号-1 
 


收起
展开
葡京赌场|welcome document.write ('');