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SARCABOSIDEA在治疗胆管癌药物中的应用.pdf

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SARCABOSIDEA 治疗 胆管癌 药物 中的 应用
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摘要
申请专利号:

CN201310265219.X

申请日:

20130627

公开号:

CN103356578A

公开日:

20131023

当前法律状态:

有效性:

失效

法律详情:
IPC分类号: A61K31/365,A61P35/00 主分类号: A61K31/365,A61P35/00
申请人: 丁圣雨
发明人: 丁圣雨
地址: 210009 江苏省南京市鼓楼区古平岗4号
优先权: CN201310265219A
专利代理机构: 江苏银创律师事务所 代理人: 何震花
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法律状态
申请(专利)号:

CN201310265219.X

授权太阳城集团号:

法律状态太阳城集团日:

法律状态类型:

摘要

太阳城集团本发明公开了SarcabosideA在制备治疗人胆管癌药物中的应用,属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,SarcabosideA对人胆管癌细胞株RBE的生长也具有显著的抑制作用。因此,SarcabosideA能用于制备抗胆管癌药物,具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的SarcabosideA在制备治疗人胆管癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于人胆管癌细胞的抑制活性强得意想不到。

权利要求书

1.Sarcaboside A在治疗胆管癌药物中的应用,所述化合物Sarcaboside A结构如所示:

说明书

技术领域

太阳城集团本发明涉及化合物Sarcaboside A的新用途,尤其涉及Sarcaboside A在制备抗胆管癌药物中的应用。 

技术背景

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一,每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物,如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此,从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 

本发明涉及的化合物Sarcaboside A是一个2012年发表(Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前没有太阳城集团活性的报道,对于本发明涉及的在制备治疗胆管癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胆管癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于胆管癌的防治显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明提供化合物Sarcaboside A在制备抗肿瘤药物中的应用。 

太阳城集团本发明采用如下技术方案:Sarcaboside A在制备抗胆管癌药物中的应用,Sarcaboside A的结构式如式(Ⅰ)所示: 

式(Ⅰ) 

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Sarcaboside A对人胆管癌细胞株RBE的生长也具有显著的抑制作用,抑制这1株细胞生长的IC50值为3.28±0.39 μM。因此,Sarcaboside A能用于制备抗胆管癌药物,具有良好的开发应用前景。 

本发明涉及的Sarcaboside A在制备治疗胆管癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胆管癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于胆管癌的防治显然具有显著的进步。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Sarcaboside A的制备方法参见文献(Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.)。 

太阳城集团以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 

实施例1:本发明所涉及化合物Sarcaboside A片剂的制备: 

取20克化合物Sarcaboside A,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。 

实施例2:本发明所涉及化合物Sarcaboside A胶囊剂的制备: 

取20克化合物Sarcaboside A,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。 

太阳城集团下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

实验例:采用MTT法评价化合物Sarcaboside A对人胆管癌细胞株的生长抑制作用 

太阳城集团1.方法:处于生长对数期的细胞:人胆管癌细胞株RBE(购买自中国科学院细胞库)以1.5×104浓度种于96孔板中。细胞培养24 h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基;药物处理组更换含浓度为100 μM,50 μM,10 μM,1 μM,0.1 μM,0.01 μM和0.001 μM的Sarcaboside A的培养基。培养48 h后,加入浓度5 mg/mL的MTT,继续放于CO2培养箱培养4 h,然后沿着培养液上部吸去100 μL上清,加入100 μL DMSO,暗处放置10 min,利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm),并根据吸光值计算细胞存活情况,每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%)=ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。 

太阳城集团2. 结果:Sarcaboside A对人胆管癌细胞株RBE的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人胆管癌细胞株RBE生长的IC50值为:3.28±0.39 μM。 

太阳城集团由上述实施例表明,本发明的Sarcaboside A对人胆管癌细胞株RBE的生长具有很好的抑制作用。由此证明,本发明的Sarcaboside A具有抗胆管癌活性,能用于制备抗胆管癌药物。 

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