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HOUTTUYNOIDB在制备扩血管药物中的应用.pdf

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HOUTTUYNOIDB 制备 血管 药物 中的 应用
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摘要
申请专利号:

CN201310255175.2

申请日:

20130624

公开号:

CN103356672B

公开日:

20150819

当前法律状态:

有效性:

有效

法律详情:
IPC分类号: A61K31/7048,A61P9/08,A61P9/10,A61P9/12 主分类号: A61K31/7048,A61P9/08,A61P9/10,A61P9/12
申请人: 丁圣雨
发明人: 丁圣雨
地址: 210009 江苏省南京市鼓楼区古平岗4号
优先权: CN201310255175A
专利代理机构: 江苏银创律师事务所 代理人: 何震花
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法律状态
申请(专利)号:

太阳城集团CN201310255175.2

授权太阳城集团号:

法律状态太阳城集团日:

法律状态类型:

摘要

本发明提高Houttuynoid?B在制备扩血管药物中的应用,所述的Houttuynoid?B在制备降低血压、抗心绞痛等血管疾病药物中的应用。本发明涉及的Houttuynoid?B在制备扩血管药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,其扩血管活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于扩血管显然具有显著的进步。

权利要求书

太阳城集团1.Houttuynoid B在制备扩血管药物中的应用,所述化合物Houttuynoid B结构如所示:

说明书

技术领域

太阳城集团本发明涉及化合物Houttuynoid B的应用,主要涉及化合物Houttuynoid B在制备扩血管药物中的应用,适合制备降低血压药物,也适合制备抗心绞痛药物。

技术背景

在我国,高血压是常见的心血管疾病,患病率高,而心、脑、肾、四肢等血管的并发症和/或合并症的死亡率和病残率又位列各类疾病之首,对人类健康危害极大。据91年全国普查结果显示,我国高血压患病率13面内增长了275%。目前,高血压及其相关的血管并发症和/或合并症的治疗主要依赖西药,而在利用中药为主进行高血压治疗方面,尚未有突破性进展。

本发明的目的是提供Houttuynoid B在制备治疗血管性疾病的药物中的应用。

为观察化合物Houttuynoid B直接对血管的调节作用,本发明采用血管离体灌流技术,以排除活体实验中各种神经、体液因素对Houttuynoid B扩张血管作用的影响。结果发现Houttuynoid B对离体血管具有浓度依赖性舒张作用。

本发明的有益效果是:利用Houttuynoid B的直接扩张血管作用,将Houttuynoid B用于各类相关血管性疾病的治疗。

太阳城集团本发明涉及的化合物Houttuynoid B是一个2012年发表(Chen,S.D.et al.,2012.Houttuynoid A-E,Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata.Organic Letters 14(7),1772–1775.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性(Chen,S.D.et al.,2012.Houttuynoid A-E,Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata.Organic Letters 14(7),1772–1775.),对于本发明涉及的Houttuynoid B在制备扩血管药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,其扩血管活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于扩血管显然具有显著的进步。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供Houttuynoid B的一种新途径,具体涉及Houttuynoid B在制备扩血管药物中的应用。

为解决上述问题,本发明采用的技术方案如下:

太阳城集团Houttuynoid B在制备扩血管药物中的应用,所述的Houttuynoid B在制备降低血压、抗心绞痛等血管疾病药物中的应用。

太阳城集团所述化合物Houttuynoid B结构如式(Ⅰ)所示:

本发明涉及的Houttuynoid B在制备扩血管药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,其扩血管活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于扩血管显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Houttuynoid B的制备方法参见文献(Chen,S.D.et al.,2012.Houttuynoid A-E,Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata.Organic Letters 14(7),1772–1775.)。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

太阳城集团实施例1:本发明所涉及化合物Houttuynoid B片剂的制备:

取20克化合物Houttuynoid B,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Houttuynoid B胶囊剂的制备:

太阳城集团取20克化合物Houttuynoid B,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。

太阳城集团下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1大鼠离体主动脉环的制备

实验步骤:

太阳城集团清洁级雄性Sprague=Dawley(SD)大鼠,体重240~260g。

迅速游离SD大鼠胸主动脉,置于4℃含95%O2和5%CO2混合气体预饱和的K-H液中,剔除周围结缔组织,剪成3~4mm的血管环,期间注意保护血管环内膜不受破换。据实验需要,采用棉签摩擦血管环内表面的方法,将部分血管环制备成去除内皮的模型。而后将血管环悬挂于预置10mL K-H液的浴槽内,一端固定,一端通过张力换能器连接Medlab生物信号采集系统。在持续通95%O2和5%CO2混合气体的状态下,调节其基础张力至2.0g,并在37℃下稳定60min,期间每15min换液1次。用KCl(60mmol/L)重复刺激3次,以诱发血管的最大收缩幅度。待血管环重新稳定后,用去氧肾上腺素(Phenylephrine,PE)(1umol/L)收缩血管环达峰值,加入乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)(10umol/L)检验血管内皮完整性。若加入Ach后使PE预收缩的血管环舒张80%以上,可认为内皮完整;反之,则认为内皮去除。以PE(1umol/L)或KCl(60mmol/L)诱发最大收缩幅度之间的比率反映血管张力的变化。

太阳城集团实验例2 Houttuynoid B对离体主动脉环舒缩功能的作用

太阳城集团(1)观察Houttuynoid B对基础状态血管环张力的影响

采用累积加药法,每10min加入Houttuynoid B 1次,观察累积给予Houttuynoid B 0.01~0.3mg/L对内皮完整和内皮去除血管环的作用;对照组以K-H液代替Houttuynoid B等容加入。

(2)Houttuynoid B对PE或KCl预收缩血管环张力的影响

以60mmol·L-1KCl或0.3umol/L PE预收缩内皮完整的血管环,每10min1次累积加入Houttuynoid B 0.01~0.3mg/L,观察其对预收缩内皮完整和内皮去除血管环张力的作用;对照组以K-H液代替Houttuynoid B等容加入。

(3)结果

参见表1、表2,累积给予Houttuynoid B 0.01~0.3mg/L对内皮完整或去除的血管环的基础张力均无显著影响。表3、表4所示,各浓度Houttuynoid B均能使KCl诱导收缩的内皮完整或去除的血管环舒张,且浓度较高时出现显著舒张;对PE预收缩的内皮完整和去除的血管环,(0.01~0.3mg/L)Houttuynoid B表现为浓度依赖性舒张作用,参见表5、表6,其中*p<0.05,**p<0.01,且对去除内皮的血管环的舒张作用较内皮完整时的作用弱一些(参见表5、表6)。

表1Houttuynoid B对内皮完整的基础状态主动脉环张力的影响

表2 Houttuynoid B对内皮去除的基础状态主动脉环张力的影响

表3 Houttuynoid B对氯化钾预收缩的内皮完整的主动脉环张力的影响

与对照组比较,*p<0.05,**p<0.01

表4 Houttuynoid B对氯化钾预收缩的内皮去除的主动脉环张力的影响

太阳城集团与对照组比较,*p<0.05,**p<0.01

太阳城集团表5 Houttuynoid B对苯氧肾上腺素预收缩的内皮完整的主动脉环张力的影响与相应的对照组比较

太阳城集团与对照组比较,*p<0.05,**p<0.01

与相应的对照组比较

与对照组比较,*p<0.05,**p<0.01

结论:Houttuynoid B能够扩血管,能够在制备降低血压、抗心绞痛等血管疾病药物中的应用。

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